Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Еще
Действующее вещество
- натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2H-пиримидин-1-ид
Состав и форма выпуска препарата
Крем для наружного применения
оранжевого цвета, однородный; должен присутствовать прогорклый запах.
| 100 г | |
| натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2H-пиримидин-1-ид | 0.5 г |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль (1,2-пропиленгликоль), масло оливковое, полисорбат 80 (твин-80), моноглицериды дистиллированные, троламин (триэтаноламин), карбомер (карбопол), метилпарагидроксибензоат (метилпарабен, нипагин), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол), вода очищенная.
15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия активного вещества - натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6- метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид - связан со специфическим подавлением синтеза β-1,6-глюкана клеточной стенки грибов, нарушением ее строения, приводящим к гибели грибов. Обладает фунгицидным действием.
Активен в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов, а так же дрожжевых грибов.
In vivo обладает активностью по отношению к Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Pityrosporum spp., Candida albicans.
In vitro специфическая активность средства показана на штаммах грибов: Aspergillus spp., Mucor spp., Trichophyton spp., Candida spp включая C.albicans, C.auris, C.glabrata, C.parapsilosis, C.stellatoidea, C.dusitaniae, C.candidum, C.krusei, C. dubliniensis, а также Criptococcus neoformans, Geotrichum candidum, Saccharomyces cerevisiae, Malassezia furfur, Pneumocystis, carinii и P. murina.а также Microsporum canis spp, Epidermophyton floccosum spp, Paecilomyces variotii spp, Histoplasma capsulatum.
Минимальная ингибирующая концентрация активного вещества составляет 0,125-1,0 мкг/мл.
Фармакокинетика
После приема внутрь в суточной дозе 1200 мг многократно, С
max
составляет 1 мг/л, T
max
- 1,5-3 ч. AUC составляет 5,9 мг х ч/л. Общее среднее время присутствия средства в организме (показатель MRT) составляет порядка 6-7,5 ч. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы.
Пути метаболизма неизвестны. Полностью метаболизируется и выводится в виде двух основных метаболитов 6-метилурацила и 3,5 - дихлорсалицилового альдегида. Не является субстратом для изофермента CYP1A2. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Т
1/2
составляет 4-5 ч. Кумуляции при курсовом применении не выявлено.
При наружном применении системной абсорбции подвергается менее 5% дозы.
Показания
Для приема внутрь
Кандидозный вульвовагинит у взрослых (при неэффективности или непереносимости азолов), когда местная терапия не применима.
Для наружного применения
Микоз стоп, микоз паховых складок, микоз гладкой кожи, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к средству; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.
Для приема внутрь: почечная и печеночная недостаточность.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.
Внутрь - курс лечения - 6 дней.
Наружно - курс лечения - 7-14 дней.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:
лимфоцитоз, моноцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфопения.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, астенический синдром.
Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия, тошнота, боли внизу живота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нарушение процессов реполяризации (увеличение интервала QT на ЭКГ).
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ и ACT.
Со стороны мочевыводящей системы:
учащенное мочеиспускание, полиурия, повышение концентрации креатинина, повышение активности КФК.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
при наружном применении возможна аллергическая реакция в виде покраснения, ощущения зуда или жжения в месте нанесения.
Прочие:
гипергликемия.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентов следует предупредить о возможности развития головокружения на фоне применения средства; при появлении головокружения следует воздержаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.
Если при применении средства наружно отсутствует эффект после 1 недели лечения, требуется уточнить диагноз.
Если при применении средства наружно оно попало в глаза, необходимо промыть их проточной водой.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
