Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Пероральный гипогликемический препарат
Действующее вещество
- метформина гидрохлорид (metformin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| метформин (в форме гидрохлорида) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: сорбитол, кальция фосфата дигидрат, повидон (поливинилпирролидон), макрогол (полиэтиленгликоль), кальция стеарат или стеариновая кислота.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, овальной формы, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 850 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), стеариновая кислота.
Состав пленочной оболочки:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), тальк.
60 шт. - банки полипропиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, овальной формы, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 1 г |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), стеариновая кислота.
Состав пленочной оболочки:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), тальк.
60 шт. - банки полипропиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат для перорального применения из группы бигуанидов. Глиформин
®
тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Снижает уровень триглицеридов и ЛПНП в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. C
max
метформина в плазме крови достигается через 2-2.5 ч. После приема стандартной дозы биодоступность составляет 50-60%.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выведение
T
1/2
составляет 1.5-4.5 ч. Выводится в неизмененном виде почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.
Показания
- сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипогликемическими препаратами.
Противопоказания
- диабетический кетоацидоз;
- диабетическая прекома, кома;
- нарушение функции почек;
- острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения);
- серьезные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
- нарушение функции печени;
- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
- лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- применение в течение не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
Дозировка
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Начальная доза составляет 0.5-1 г/сут или 0.85 г 1 раз/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня гликемии. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1.5-2 г/сут. Максимальная доза - 3 г/сут. Для уменьшения побочных реакций со стороны пищеварительной системы суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.
У
пациентов пожилого возраста
рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г.
При тяжелых метаболических нарушениях дозу препарата Глиформин
®
необходимо уменьшить вследствие повышенного риска развития лактацидоза.
Таблетки Глиформин
®
следует принимать не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначением антацидов, производных атропина или спазмолитиков.
Со стороны обмена веществ:
в редких случаях - лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В
12
(нарушение всасывания).
Со стороны системы кроветворения:
в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы:
гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).
Аллергические реакции:
кожная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить препарат.
Передозировка
Симптомы:
возможно развитие лактацидоза с летальным исходом. Причиной развития лактацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактацидоза являются общая слабость, тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, снижение АД, брадиаритмия, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение:
в случае появления симптомов лактацидоза лечение препаратом Глиформин
®
необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Глиформин
®
.
При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и "петлевыми" диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата Глиформин
®
.
Циметидин замедляет выведение препарата Глиформин
®
, вследствие этого повышается риск развития молочнокислого ацидоза.
Глиформин
®
способен ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
При одновременном приеме этанола возможно развитие лактацидоза.
Особые указания
В период лечения следует контролировать функцию почек: 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня сывороточного креатинина (особенно у пациентов пожилого возраста). Не следует назначать Глиформин
®
, если уровень сывороточного креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.
За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного исследования (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием препарата Глиформин
®
.
Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Возможно применение препарата Глиформин
®
в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении в качестве монотерапии Глиформин
®
не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. При сочетании Глиформина с другими гипогликемическими средствами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Глиформина, препарат следует отменить и назначить инсулинотерапию.
Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком, поэтому Глиформин
®
противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата Глиформин
®
в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек, при острых заболеваниях, протекающих с риском развития нарушения функции почек: дегидратации (при диарее, рвоте), лихорадке, тяжелых инфекционных заболеваниях, состояниях гипоксии (шоке, сепсисе, почечных инфекциях, бронхолегочных заболеваниях).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза. У
пациентов пожилого возраста
рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности для таблеток 500 мг - 3 года, для таблеток 850 мг и 1 г - 2 года.
