Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции
Действующее вещество
- мемантина гидрохлорид (memantine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого цвета, двояковыпуклые, капсуловидные, с риской с обеих сторон; на разрезе - от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| мемантина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 192.5 мг, целлюлоза силиконизированная микрокристаллическая - 37.5 мг (целлюлоза микрокристаллическая - 36.75 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.75 мг), тальк - 2.5 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки:
Opadry OY-S-28959 белый (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3.125 мг, титана диоксид - 1.5625 мг, триацетин - 0.3125 мг).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, антигипоксическим и психостимулирующим действием.
Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Блокирует глутаматные N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторы (в т.ч. в черном веществе), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов па неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).
Помимо действия на ЦНС мемантин влияет на эфферентную иннервацию. Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванную заболеваниями и повреждениями мозга, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C
max
достигается через 3-8 ч. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Распределение
Прием препарата в суточной дозе 20 мг приводит к достижению C
ss
равной от 70 до 150 мг/мл. V
d
составляет около 10 л/кг. Связывание с белками плазмы - 45%. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Метаболизм
80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизмененным веществом. Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, T
1/2
составляет 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м
2
, частично секретируется почечными канальцами. При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется (в среднем на 80% при рН мочи 8).
Показания
- деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность;
- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
назначают при тиреотоксикозе, эпилепсии, судорогах (в т.ч. в анамнезе), при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), при наличии факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов), при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, при инфаркте миокарда (в анамнезе), сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемой артериальной гипертензии, при почечной недостаточности, печеночной недостаточности.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В течение первой недели суточная доза составляет 5 мг (утром). В течение второй недели суточная доза составляет 10 мг (по 5 мг 2 раза/сут). Во время третьей недели суточная доза - 15 мг/сут (10 мг утром и 5 мг вечером). С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг/сут.
Коррекции дозы у
пожилых пациентов (старше 65 лет)
не требуется.
При
умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин)
коррекции дозы обычно не требуется;
при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин
суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При
тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5-29 мл/мин)
суточная доза не должна превышать 10 мг.
При
легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью)
коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы:
запор, рвота, панкреатит, тошнота.
Инфекции и инвазии:
грибковые инфекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны организма в целом:
общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы:
головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачнение сознания, возбуждение, ступор, судороги, агрессивность, галлюцинации, неустойчивость походки, рвота, диарея.
Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Выведение препарата можно ускорить путем закисления мочи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении может ослаблять эффект барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина, поэтому может потребоваться коррекция их доз.
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинаций мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, прокаинамида, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обусловливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и международного нормализованного отношения.
Особые указания
При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за пациентами из-за замедления выведения мемантина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата Меморель
®
при беременности и в период лактации.
Мемантин обладает способностью замедлять развитие плода.
На время лечения мемантином грудное вскармливание следует прервать.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При
умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин)
коррекции дозы обычно не требуется;
при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин
суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При
тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5-29 мл/мин)
суточная доза не должна превышать 10 мг.
При нарушениях функции печени
При
легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью)
коррекции дозы не требуется.
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Коррекции дозы у
пожилых пациентов (старше 65 лет)
не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
