Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Действующие вещества
- амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)
- клавулановая кислота (в форме калиевой соли) (clavulanic acid)
- клавулановая кислота (в форме калиевой соли) (clavulanic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 875 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Медоклав является комбинированным препаратом, содержащим амоксициллин и клавулановую кислоту. Амоксициллин - полусинтетический антибиотик из группы аминопенициллинов с широким спектром бактерицидного действия в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клавулановая кислота является природным (бета-лактамом и обладает способностью инактивировать целый ряд β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к действию большинства пенициллинов и многих цефалоспоринов.
Сочетание 2-х активных компонентов - амоксициллина и клавулановой кислоты - обеспечивает устойчивость амоксициллина к разрушающему действию β-лактамаз, и эффективно расширяет спектр противомикробной активности амоксициллина, включая бактерии, которые обычно являются устойчивыми к нему и многим другим бета-лактамным антибиотикам.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы β-лактамаз, неактивна в отношении β-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием β-лактамаз.
Спектр антибактериальной активности:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis, Staphyloccocus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Listeria spp.
Грамположительные анаэробные микроорганизмы:
Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Actinomyces israelii.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно-чувствителен), Enterobacter spp., Escherichia coli, Eikenella corrodens, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренно-чувствительна), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно-чувствительна).
Грамотрицательные анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Совместное применение амоксициллина и клавулановой кислоты не влияет на фармакокинетические свойства каждого из этих веществ, как если бы они применялись раздельно. Оба компонента отличаются высокой биодоступностью. 80-90% амоксициллина тригидрата, принятого внутрь, всасывается из ЖКТ. Амоксициллин сохраняет стабильность в присутствии соляной кислоты, пища не влияет на степень всасывания.
C
max
амоксициллина в крови достигается через 1 ч после приема препарата и составляет (в зависимости от дозы) в среднем 5 мкг/мл, а для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.
Оба компонента препарата быстро диффундируют в большинство тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, легочной и жировой ткани, предстательной железе и т.д.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и выделяются в небольших количествах с молоком.
Связывание с белками плазмы невысокое как у амоксициллина, так и у клавулановой кислоты амоксициллин связывается с белками на 17-21% (в среднем на 20%).
Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-70% амоксициллина и 25-40% клавулановой кислоты выделяются в неизмененном виде почками в течение первых 6 часов после приема, частично небольшие количества выводятся через кишечник и легкими. T
1/2
для амоксициллина - 1.36 ч, для клавулановой кислоты - 0.92 ч.
При снижении функции почек происходит кумуляция обоих компонентов в плазме крови. Оба компонента препарата удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит, заглоточный абсцесс);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
- инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
- кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);
- остеомиелит.
Противопоказания
- инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
- хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
- дети до 12 лет (для данной лекарственной формы);
- повышенная чувствительность в анамнезе на антибиотики пенициллинового ряда и другие бета-лактамные антибиотики.
С осторожностью
применять при псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности.
Дозировка
Внутрь вне зависимости от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса > 40 кг):
Медоклав 875 мг+125 мг следует назначать только при тяжелом течении инфекции; обычно доза составляет 1 таб. 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина - 6 г, максимальная суточная доза клавулановой кислоты (соль калия) для взрослых составляет 600 мг. Курс лечения составляет в среднем 10 дней (5-14 дней).
При
хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина > 30 мл/мин
изменения режима дозирования не требуется.
Для
детей младше 12 лет (масса менее 40 кг)
: при необходимости назначения следует воспользоваться препаратом в виде суспензии (лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, глоссит, кандидоз слизистых оболочек, геморрагический или псевдомембранозный колиты; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, бессонница, тревожные состояния, судороги.
Аллергические реакции:
кожные высыпания, зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко - многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны системы кроветворения:
анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз, обратимое увеличение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы:
гематурия, интерстициальный нефрит.
Прочие:
артриты, боли в суставах, лихорадка, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы:
нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ может быть эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, увеличивая концентрацию амоксициллина в сыворотке.
Бактерицидные антибиотики, в частности, аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, оказывают синергическое действие.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития экзантемы.
Одновременный прием с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.
При одновременном приеме с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота (ПАБК), этинилэстрадиола, возможен риск развития кровотечений "прорыва".
Особые указания
Убедиться в том, что в анамнезе отсутствует гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и перейти на альтернативную терапию. Аллергические реакции могут быть купированы антигистаминными средствами или, в случаи необходимости, системными ГКС.
У больных с мононуклеозом, получающих аминопенициллиновые препараты, отмечен высокий процент риска развития эритематозного высыпания. Поэтому ампициллины не должны назначаться больным с мононуклеозом.
При курсовом лечении необходимо проводить мониторинг за состоянием почек, печени и системы кроветворения.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует применять препарат во время еды.
В лабораторной диагностике при определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой, т.к. при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга могут быть получены ложноположительные результаты.
Беременность и лактация
При беременности можно применять только в том случае, если предполагаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации: амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Для
детей младше 12 лет (масса менее 40 кг)
: при необходимости назначения следует воспользоваться препаратом в виде суспензии (лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь).
При нарушениях функции почек
При
хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина > 30 мл/мин
изменения режима дозирования не требуется.
Противопоказан:
- хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.
При нарушениях функции печени
С осторожностью.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
