Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- этопозид (etoposide)
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы
мягкие желатиновые темного красно-оранжевого цвета; содержимое капсул - прозрачная, от бесцветного до слегка желтого цвета, вязкая жидкость.
| 1 капс. | |
| этопозид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота - 5 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 3.6 мг, глицерол концентрированный - 36 мг, макрогол 400 - 1155.4 мг.
Состав капсулы:
желатин - 290 мг, сорбитола раствор - 29 мг, глицерол концентрированный - 116 мг, этилпарагидроксибензоат - 1.16 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.58 мг, титана диоксид - 0.58 мг, краситель железа оксид красный - 0.58 мг, хлористоводородная кислота - q.s., вода очищенная - q.s.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Является полусинтетическим производным подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Угнетает митоз, блокирует клетки в S-G
2
-интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в G
2
-фазе. Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при применении этопозида в высоких дозах.
Фармакокинетика
При приеме внутрь этопозид всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 50%. Распределение в спинномозговой жидкости низкое и вариабельное; концентрация в нормальной легочной ткани выше, чем при наличии метастазов в легких; определяется близкий уровень концентраций в тканях первичных опухолей и в нормальных тканях миометрия.
Отмечена прямая корреляция между коэффициентом связывания этопозида и уровнем альбумина в плазме крови здоровых людей и пациентов с раковыми заболеваниями. Метаболизируется в печени.
Конечный T
1/2
в среднем составляет 7 ч. Выводится почками - 44-60%, с фекалиями - до 16%, с желчью - 6% и менее.
Показания
Герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарцинома), рак яичников, мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак желудка (для монотерапии и в составе комбинированной терапии), саркома Юинга, саркома Капоши, нейробластома, рак молочной железы (с метастазами в печень, в плевру), острый нелимфобластный лейкоз, мезотелиома.
Противопоказания
Выраженная миелодепрессия, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к подофиллину или его производным.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, анемия; реже - тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота; редко - анорексия, мукозиты, диарея; при применении в высоких дозах - токсические реакции со стороны печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
сонливость, повышенная утомляемость; поражение периферической нервной системы.
Со стороны обмена веществ:
гиперурикемия; при применении высоких доз - метаболический ацидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны репродуктивной системы:
азооспермия, аменорея.
Аллергические реакции:
озноб, лихорадка, бронхоспазм.
Дерматологические реакции:
алопеция.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение клиренса этопозида и увеличение его токсичности.
Циклоспорин в высоких дозах может уменьшать клиренс этопозида и увеличить продолжительность его действия, при этом возможно усиление лейкопении.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с предшествующей лучевой или химиотерапией, с ветряной оспой, опоясывающим герпесом, при инфекционных поражениях слизистых оболочек, при нарушениях сердечного ритма, при повышенном риске развития инфаркта миокарда, нарушении функции печени, заболеваниях нервной системы (эпилепсия), хроническом алкоголизме, у детей старше 2 лет.
При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии со значениями КК.
Перед началом и на фоне проводимой терапии следует контролировать картину периферической крови.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает мутагенное действие.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Этопозид противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания пациенткам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции.
В
экспериментальных исследованиях
установлено, что этопозид оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
С осторожностью применяют у детей старше 2 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При умеренном и легком нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии со значениями КК.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют у пациентов при нарушении функции печени.
