Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик
Действующее вещество
- спектиномицин (в форме гидрохлорида пентагидрата) (spectinomycin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения
от белого до почти белого цвета.
| 1 фл. | |
| спектиномицин (в форме гидрохлорида пентагидрата) | 2 г |
Растворитель:
бактериостатическая вода д/и с бензиловым спиртом (8 мг/мл) - 3.2 мл.
Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. темного стекла 1 шт.) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, выделенный путем ферментации грибов рода Streptomyces, трициклической структуры. Спектиномицин действует преимущественно бактериостатически. Ингибирует синтез белка бактериальной клетки, взаимодействуя с 30S субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит нарушение осмотической стабильности и лизис микробных клеток.
Спектиномицин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Наибольшая эффективность отмечена в отношении Neisseria gonorrhoeae, на которую препарат действует бактерицидно (МПК 7.5-20 мкг/мл).
Эрадикация микроорганизмов оценивается по отсутствию роста культур спустя 96 ч после приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения спектиномицин быстро всасывается. После однократного введения в дозе 2 г C
max
в плазме составляет 100 мкг/мл и достигается в течение 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы незначительное.
Ингибирующая концентрация в сыворотке достигается в течение 8 ч и составляет 15 мкг/мл.
Выведение
T
1/2
составляет 1.7 ч. До 100% введенной дозы выводится из организма с мочой в неизмененном виде за 48 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T
1/2
увеличивается при нарушении функции почек, однако это не имеет клинического значения при одноразовом применении.
Показания
- урогенитальная гонорея у мужчин и у женщин.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату.
Дозировка
Взрослым
препарат назначают в дозе 2 г (5 мл суспензии). Препарат вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Доза может быть разделена на 2 инъекции. При необходимости дозу можно увеличить до 4 г (10 мл суспензии).
При назначении препарата пациентам
пожилого возраста
коррекции доз не требуется.
Не рекомендуется применение препарата Кирин у
детей
из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для
детей старше 2 лет.
При отсутствии другой эффективной терапии можно применить препарат Кирин в этой дозе.
Нет данных о применении препарата Кирин у
детей в возрасте младше 2 лет.
Правила приготовления суспензии для в/м введения
Следует добавить 3.2 мл стерильной воды для инъекций к содержимому флакона и немедленно перемешать. Полученная суспензия (5 мл) имеет концентрацию 400 мг/мл. Приготовленная суспензия должна быть сразу введена, хранению она не подлежит.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:
головокружение, бессонница.
Аллергические реакции:
редко - кожная сыпь (пятнистая эритематозная, иногда переходящая в зудящую генерализованную), крапивница, анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня ЩФ.
Со стороны мочевыделительной системы:
снижение диуреза, не сопровождающееся нарушением функции почек; в отдельных случаях - гематурия; при длительном применении - повышение уровня мочевины в крови, снижение КК.
Со стороны лабораторных показателей:
при длительном применении - снижение гематокрита, уровня гемоглобина и глютаминовых пируват-трансаминаз в сыворотке.
Местные реакции:
(<1%) уплотнение и болезненность в месте инъекции.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Кирин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Спектиномицин снижает клиренс лития, тем самым усиливая эффект и токсичность лития до клинически выраженной степени. При одновременном применении Кирина с препаратами лития необходимо проводить строгий мониторинг уровня лития в крови и симптомов его токсичности.
Особые указания
Назначение препарата Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других препаратов.
Кирин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации препарата в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.
Лечение гонореи препаратом Кирин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому в периоде 4-6 недель больные должны проходить обследование на наличие сифилиса. В случае подозрения на заболевание сифилисом серологическое тестирование должно проводиться в течение по крайней мере 4 мес.
При назначении препарата следует учитывать возможность развития резистентности Neisseria gonorrhoeae. Несмотря на то, что это происходит редко, нужно наблюдать за клинической эффективностью препарата, чтобы выявить любые признаки развития резистентности.
Беременность и лактация
Адекватных и контролируемых исследований применения препарата Кирин при беременности проведено не было. Назначение препарата Кирин при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный вред для плода.
Имеется положительный клинический опыт использования препарата Кирин в стандартной взрослой дозе для лечения гонореи у беременных женщин в случаях повышенной чувствительности женщины к пенициллинам или при устойчивости штаммов Neisseria gonorrhoeae к другим антибиотикам.
Нет достаточного клинического опыта использования препарата Кирин в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется применение препарата Кирин у
детей
из-за отсутствия достаточного количества данных. Имеются сообщения о том, что доза 40 мг/кг массы тела эффективна для
детей старше 2 лет.
При отсутствии другой эффективной терапии можно применить препарат Кирин в этой дозе.
Нет данных о применении препарата Кирин у
детей в возрасте младше 2 лет.
При нарушениях функции почек
Назначение препарата Кирин пациентам с нарушениями функции почек возможно только при неэффективности применения других препаратов.
Кирин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, т.к. эффективность его может быть снижена за счет снижения концентрации препарата в сыворотке. Диализ приводит к 50% снижению уровня спектиномицина в плазме.
Применение в пожилом возрасте
При назначении препарата пациентам
пожилого возраста
коррекции доз не требуется
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет. Приготовленная суспензия хранению не подлежит.
