Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Еще
Действующее вещество
- триамцинолона ацетонид (triamcinolone acetonide)
Состав и форма выпуска препарата
Суспензия для инъекций
белого цвета, со слабым запахом бензилового спирта, может содержать легко ресуспендируемые белые или почти белые частицы, свободная от посторонних включений.
1 мл | |
триамцинолона ацетонид | 40 мг |
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 6.3 мг, натрия хлорид - 6.6 мг, бензиловый спирт - 9.9 мг, полисорбат 80 - 0.4 мг, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А
2
, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани.
Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность триамцинолона ацетонида обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По противовоспалительной активности триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее гидрокортизона. Минералокортикоидная активность у триамцинолона ацетонида практически отсутствует.
Фармакокинетика
При системном применении метаболизируется главным образом в печени и частично - в почках. Основным путем метаболизма является 6-β-гидроксилирование. T
1/2
- 3.5 ч. Выводится почками.
Показания
Для системного применения: бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пемфигоид, псориаз, дерматит.
Внутрисуставное введение: хронические воспалительные заболевания суставов, экссудативный артрит, подагра, водянка суставов, блокада плечевого сустава, хронические воспаления внутреннего слоя суставной капсулы.
Для наружного применения: экзема, псориаз, нейродермит, различные виды дерматитов и другие воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Острые психозы в анамнезе, активная форма туберкулеза, миастения, новообразования с метастазами, дивертикулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальная гипертензия, синдром Иценко-Кушинга, почечная недостаточность, тромбозы и эмболии в анамнезе, остеопороз, сахарный диабет, скрытые очаги инфекции, амилоидоз, сифилис, грибковые заболевания, вирусные инфекции (в т.ч. вызванные Herpes simplex и Varicella zoster), амебные инфекции, полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитной формы), гонококковый или туберкулезный артрит, период вакцинации, лимфаденит после прививки БЦЖ, глаукома, инфицированные поражения кожи.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы:
перераспределение жировой ткани, нарушения менструального цикла, повышение уровня глюкозы в крови, угнетение функции надпочечников, "лунообразное лицо", стрии, гирсутизм, угри.
Со стороны обмена веществ:
отеки, нарушение баланса электролитов, отрицательный азотистый баланс, задержка роста у детей.
Со стороны пищеварительной системы:
стероидная язва желудка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС:
судороги, нарушения сна, психические нарушения, головные боли и головокружение, слабость.
Со стороны костно-мышечной системы:
миопатия, остеопороз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипертензия.
Со стороны свертывающей системы крови:
тромбоэмболия.
Со стороны органа зрения:
нарушения зрения, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления или экзофтальм, анафилактические реакции.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием:
обострение инфекционных заболеваний.
При внутрисуставном введении:
возможна болезненность сустава, раздражение в месте введения иглы, депигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи, при введении в дозах более 40 мг возможны резорбтивные побочные эффекты.
При наружном применении:
возможны зуд, раздражение кожи, поздние реакции типа экземы, стероидные угри, пурпура. При длительном применении мази возможно развитие вторичных инфекционных поражений и атрофических изменений кожи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угревой сыпи.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами и гормонами щитовидной железы возможно изменение функции щитовидной железы.
При одновременном применении с блокаторами гистаминовых H
1
-рецепторов уменьшается действие триамцинолона; с гормональными контрацептивами - потенцируется действие триамцинолона.
Гипокальциемия, связанная с применением триамцинолона, может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной действием деполяризующих миорелаксантов при их одновременном применении.
При одновременном применении с иммунодепрессантами повышается риск развития бактериальных и вирусных инфекций.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна гипокалиемия.
При одновременном применении возможно уменьшение эффективности непрямых антикоагулянтов, гепарина, стрептокиназы, урокиназы, повышение риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении ослабляется действие пероральных гипогликемических средств, инсулина; со слабительными средствами - возможна гипокалиемия; с сердечными гликозидами - повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов гликозидов.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление психических нарушений, связанных с приемом триамцинолона.
Особые указания
Не предназначен для в/в введения.
С осторожностью и под строгим врачебным контролем применяют при отечном синдроме, ожирении, психических заболеваниях и заболеваниях ЖКТ. В период лечения рекомендуется принимать витамин D и употреблять пищевые продукты, богатые кальцием.
При наружном применении для предупреждения местных инфекционных осложнений рекомендуется применять в сочетании с противомикробными средствами.
Парентеральное применение у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется; в возрасте 6-12 лет - по строгим показаниям.
Следует избегать длительного наружного применения у детей независимо от возраста.
Беременность и лактация
В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу для матери и риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.
Применение в детском возрасте
Парентеральное применение у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется; в возрасте 6-12 лет - по строгим показаниям.
Следует избегать длительного наружного применения у детей независимо от возраста.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.