Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Противотуберкулезный препарат
Действующие вещества
- рифампицин (rifampicin)
- изониазид (isoniazid)
- изониазид (isoniazid)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| изониазид | 100 мг |
| рифампицин | 150 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 11.785 мг, коповидон - 4 мг, кроскармеллоза натрия - 19.58 мг, кросповидон - 1.055 мг, гипромеллоза - 2.2 мг, магния стеарат (растительный) - 3.89 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.9 мг, сорбитол - 99.7 мг, тальк - 3.89 мг.
Состав оболочки:
гипромеллоза - 7.25 мг, макрогол 6000 - 0.76 мг, пропиленгликоль - 0.83 мг, железа оксид красный (E172) - 0.42 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.42 мг, титана диоксид (E171) - 0.32 мг.
100 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.
| 1 таб. | |
| изониазид | 150 мг |
| рифампицин | 300 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 20.17 мг, коповидон - 6 мг, кроскармеллоза натрия - 38 мг, кросповидон - 2.1 мг, гипромеллоза - 3.333 мг, магния стеарат (растительный) - 7.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 5.8 мг, сорбитол - 199.4 мг, тальк - 7.6 мг.
Состав оболочки:
гипромеллоза - 10.88 мг, макрогол 6000 - 1.14 мг, пропиленгликоль - 1.24 мг, железа оксид красный (E172) - 0.63 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.63 мг, титана диоксид (E171) - 0.48 мг.
100 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ 27.06.2000 г
Изо-Эремфат содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов – рифампицина и изониазида.
Рифампицин и изониазид обладают наибольшей активностью в отношении быстрорастущих внеклеточно расположенных микроорганизмов, но также оказывают бактерицидное действие на внутриклеточно расположенных возбудителей.
Рифампицин.
Рифампицин активен также в отношении медленно и прерывисто растущих форм Mycobacterium tuberculosis. Механизм действия рифампицина заключается в угнетении ДНК-зависимой РНК-полимеразы. При туберкулезе рифампицин оказывает бактерицидное действие как на внутриклеточные, так и на внеклеточные микроорганизмы.
Изониазид
Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколовых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для Mycobacterium tuberculosis минимальная ингибирующая концентрация изониазида составляет 0.05-0.025 мг/л. Резистентность к изониазиду возникает быстро.
Фармакокинетика
После приема Изо-Эремфата внутрь его активные компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются из ЖКТ. C
max
активных компонентов в плазме достигается ко второму часу и сохраняется на определяемом уровне до 8 ч.
Рифампицин
В случае приема вместе с пищей абсорбция рифампицина, входящего в состав Изо-Эрефмата, снижается на 30%.
C
max
рифампицина в плазме достигается через 2 ч. Рифампицин широко распределяется в организме. Примерно 80% принятой дозы связывается с белками плазмы. Рифампицин метаболизируется в печени до дезацетилрифампицина; этот метаболит активен. Рифампицин выводится из организма с мочой (до 30% принятой дозы).
Изониазид
После приема препарата Изо-Эрефмат здоровыми взрослыми C
max
изониазида в плазме достигает через 2 ч. T
1/2
изониазида из плазмы составляет 2-6 ч. Изониазид подвергается выраженному предсистемному метаболизму в стенке тонкой кишки и печени, в результате чего его концентрация в плазме больных с быстрым процессом ацетилирования составляет половину от концентрации у больных с медленным процессом ацетилирования.
До 95% принятой дозы изониазида экскретируется с мочой в первые 24 ч. Менее 10% принятой дозы экскретируется с калом.
Главными продуктами экскреции в моче являются N—ацетилизониазид и изоникотиновая кислота.
Показания
- лечение начальной стадии туберкулеза легких;
- лечение начальных стадий внелегочного туберкулеза.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата;
- эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, в случае ранее перенесенного полиомиелита;
- нарушения функции печени и почек;
- подагра;
- тромбофлебит;
- выраженный атеросклероз;
- детский возраст до 12 лет;
- масса тела менее 45 кг;
- I триместр беременности;
- период грудного вскармливания.
Дозировка
Препарат назначают
взрослым
. Суточная доза устанавливается с учетом массы тела пациента. Возможно использование следующих схем назначения препарата в фазе продолжения. (Начальная фаза предполагает назначение Изо-Эремфат + стрептомицин/этамбутол в течение 2 мес).
Короткий курс лечения:
Фаза продолжения (4 мес и более): назначают изониазид и рифампицин (Изо-Эремфат) каждый день или 2-3 раза в неделю.
Терапия туберкулеза должна продолжаться в течение 6 мес и, по крайней мере, еще 3 мес после прекращения бактериовыделения.
Длительный курс лечения:
Пациенты с резистентностью или внелегочными формами туберкулеза могут потребовать более длительного курса терапии (фаза продолжения).
В случае ВИЧ инфицирования лечение должно быть продолжено в течение 9 мес и, по крайней мере, еще 6 мес после прекращения бактериовыделения. Таблетку, содержащую 150 мг рифампицина и 100 мг изониазида, принимают внутрь за 1-2 ч до еды по 4 таб./сут однократно больными, масса тела которых не превышает 50 кг, на протяжении 2 мес.
Таблетку, содержащую 300 мг рифампицина и 150 мг изониазида, принимают внутрь за 1-2 ч до еды по 2 таб./сут однократно больными, масса тела которых не менее 60 кг, на протяжении 2 мес.
Возможно применение препарата в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, такими как стрептомицин.
Рекомендуется одновременное назначение пиридоксина пожилым пациентам, лицам с предрасположенным к нейропатии (больные сахарным диабетом).
Побочные действия
Побочные эффекты при лечении препаратом Изо-Эремфат определяются входящими в его состав активными ингредиентами.
Рифампицин
Рифампицин может вызвать побочные эффекты со стороны ЖКТ, такие как изжога, неприятные ощущения в эпигастрии, анорексия, рвота, кишечные колики и диарея. У некоторых пациентов наблюдаются головная боль, сонливость, слабость, атаксия, головокружение, спутанность сознания, зрительные расстройства, мышечная слабость, лихорадка, боли в конечностях, зуд, крапивница, кожные высыпания и эозинофилия, боль в горле и болезненность языка. У мужчин изредка наблюдается токсическое поражение печени, которое обычно развивается в первые две недели после начала лечения.
Изониазид
Длительный прием изониазида вызывает периферическую нейропатию у 3.5-17% пациентов. Возникает ощущение покалывания и онемения в пальцах рук и ног, у некоторых пациентов появляется мышечная слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, лекарственный гепатит, гинекомастия у мужчин и меноррагии у женщин. Профилактическое и лечебное использование изониазида в виде монотерапии или в комбинации с противотуберкулезными препаратами связано со значительным риском токсического поражения печени.
Лекарственное взаимодействие
Рифампицин
Известно, что рифампицин индуцирует некоторые ферменты системы цитохрома Р450. Установлено, что рифампицин ускоряет метаболизм фенитоина, хинидина, пероральных антикоагулянтов и противогрибковых препаратов.
Изониазид
Изониазид усиливает эффекты фенитоина, такие как сонливость и атаксия.
Преднизолон может существенно снижать концентрацию изониазида в плазме крови у медленных и быстрых ацетиляторов, но этот эффект более выражен у медленных ацетиляторов.
Особые указания
Во время лечения препаратом Изо-Эремфат необходим контроль за состоянием функции почек, печени и крови.
При назначении Изо-Эремфата следует учитывать, что моча, кал, слюна и слезы могут окрашиваться в оранжевый цвет.
С
осторожностью
назначают Изо-Эремфат пациентам с заболеваниями печени, пожилым и истощенным больным, а также больным, страдающим хроническим алкоголизмом.
Беременность и лактация
Изо-Эремфат нельзя использовать в первом триместре беременности а также при грудном вскармливании. Возможность использования Изо-Эремфата при дальнейшей беременности может быть решена только врачом после оценки степени риск/эффект. При использовании на последних неделях беременности Изо-Эремфат может вызвать послеродовое кровотечение у матери или новорожденного, для лечения которого применяется витамин К.
Применение в детском возрасте
Противопоказан: детский возраст до 12 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан: нарушения функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан: нарушения функции печени.
С осторожностью назначают Изо-Эремфат пациентам с заболеваниями печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью назначают Изо-Эремфата пожилым пациентам.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25°С. Предохранять от влажности и света. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 г. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
