Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Еще
Действующее вещество
- ирбесартан (irbesartan)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, "160" с одной стороны и "H" с другой; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| ирбесартан (форма А) | 300 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 67 мг, кармеллоза кальция - 18 мг, повидон К-30 (коллидон 30) - 7 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, кальция стеарат - 6 мг.
Состав пленочной оболочки:
опадрай белый OY-S-38956 (гипромеллоза (HPMC 2910, E464) - 72%, тальк (E553b) - 14%, титана диоксид (E171) - 14%) - 8 мг.
10 шт. - блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - банки из полиэтилена (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки из полиэтилена (1) - пачки картонные.
90 шт. - банки из полиэтилена (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ
1
-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.
Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.
Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C
max
ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.
Связывание с белками плазмы - около 96%. V
d
- 53-93 л. C
ss
достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).
После приема внутрь
14
C-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.
Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит - ирбесартан глюкуронид (около 6%).
В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T
1/2
в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.
У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.
Показания
Артериальная гипертензия.
Нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии).
Противопоказания
Беременность, детский возраст, повышенная чувствительность к ирбесартану.
Дозировка
Начальная доза - 150 мг, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг. В ряде случаев (гипохлоридная диета, лечение некоторыми диуретиками, предшествующие лечению рвота или диарея, гемодиализ) применяют более низкую начальную дозу.
Ирбесартан принимают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время суток.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота.
Прочие:
недомогание, слабость.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.
При одновременном применении с гидрохлоротиазидом проявляется аддитивный характер гипотензивного действия.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек, после сильной рвоты или диареи, а также на фоне одновременной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.
В
экспериментальных исследованиях
на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек,.
