Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор холинэстеразы
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской.
| 1 таб. | |
| ипидакрин (в форме гидрохлорида) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 65 мг, поливиниловый спирт, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:
- блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
- обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Препарат Ипидакрин-СЗ обладает следующими фармакологическими эффектами:
- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
- улучшает память, тормозит прогредиентное течение деменции.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 час.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 40-50%. Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Выведение осуществляется через почки, а также экстраренально (через ЖКТ). Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.
Показания
Заболевания периферической нервной системы:
- моно- и полиневропатия;
- полирадикулопатия;
- миастения и миастенический синдром различной этиологии.
Заболевания ЦНС:
- бульбарные параличи и парезы;
- восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями.
Лечение и профилактика атонии кишечника.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ипидакрину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- эпилепсия (т.к. препарат может обострить течение заболевания);
- экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- вестибулярные расстройства;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- беременность (препарат повышает тонус матки);
- период грудного вскармливания;
- дети и подростки в возрасте до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тиреотоксикоз;
- заболевания сердечно-сосудистой системы;
- пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей. .
Дозировка
Внутрь. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии
Рекомендуемая доза составляет 10-20 мг (0.5-1 таблетка) 1-3 раза/сут.
Курс лечения составляет от 1 до 2 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) 1.5% раствора ипидакрина для инъекций, затем лечение продолжают таблетками Ипидакрин-СЗ, дозу можно увеличить до 20-40 мг (1-2 таблетки) 5 раз/сут.
Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающиеся двигательными и/или когнитивными нарушениями
Рекомендуемая доза составляет 10-20 мг (0.5-1 таблетка) 2-3 раза/сут.
Курс лечения составляет от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
Лечение и профилактика атонии кишечника
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.
Если очередная доза не была принята вовремя, то ее дополнительно не принимают.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность препарата Ипидакрин-СЗ у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет (см. раздел "Противопоказания").
Побочные действия
Препарат хорошо переносится. Возможны нежелательные реакции, которые связаны с возбуждением м-холинорецепторов.
Классификация нежелательных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Частота и встречаемость | Нежелательная реакция |
| Со стороны иммунной системы | |
| Частотанеизвестна | Реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани) |
| Со стороны нервной системы | |
| Нечасто | Головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз) |
| Со стороны сердца | |
| Часто | Учащенное сердцебиение, брадикардия |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Нечасто | Повышенная бронхиальная секреция |
| Со стороны ЖКТ | |
| Часто | Слюнотечение, тошнота |
| Нечасто | Рвота (в случае применения высоких доз) |
| Редко | Понос, боль в эпигастрии |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Часто | Повышенное потоотделение |
| Нечасто | Аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз) |
| Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | |
| Нечасто | Мышечные судороги (при применении высоких доз) |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | |
| Нечасто | Слабость (при применении высоких доз) |
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином).
В случае проявления нежелательных реакций уменьшают дозу или кратковременно (1-2 дня) прерывают прием препарата.
Передозировка
При тяжелой передозировке может развиться "холинергический криз".
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.
Лечение: проведение симптоматической терапии с применением м-холиноблокаторов: атропин, тригексифенидил, метацин и др.
Лекарственное взаимодействие
Средства, угнетающие ЦНС
Препарат Ипидакрин-СЗ усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.
Другие ингибиторы холинэстеразы и м-холиномиметики
Действие и нежелательные реакции усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Ипидакрин-СЗ одновременно с другими холинергическими средствами.
Бета-адреноблокаторы
Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения ипидакрином.
Ноотропные препараты
Ипидакрин-СЗ можно применять в комбинации с ноотропными препаратами. Церебролизин улучшает ментальную активность препарата Ипидакрин-СЗ.
Местные анестетики, аминогликозиды, калия хлорид
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Алкоголь
Алкоголь усиливает нежелательные реакции препарата. На время лечения препаратом следует исключить алкоголь.
Особые указания
Препарат Ипидакрин-СЗ содержит лактозы моногидрат (сахар молочный). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Беременность
Ипидакрин повышает тонус матки и может вызывать преждевременные роды, поэтому препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан во время беременности (см. раздел "Противопоказания").
Грудное вскармливание
Препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел "Противопоказания").
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
