Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Диуретик. Антигипертензивный препарат
Действующее вещество
- индапамид (в форме гидрохлорида) (indapamide)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| индапамид (в форме гидрохлорида) | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Vivapur 101), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат), повидон К30.
Состав оболочки:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат. Тиазидоподобный диуретик, производное сульфонамида. Вызывает умеренный салуретический и диуретический эффект, связанный с ингибированием реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Увеличивает выделение с мочой ионов натрия и хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния. Ионик оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.
Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Уменьшение ОПСС обусловлено несколькими механизмами: снижением чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; повышением синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью; угнетением притока ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Индапамид-OBL оказывает антигипертензивное действие, которое проявляется только при исходно повышенном АД.
Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, ЛПНП, ЛПВП), не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
Антигипертензивный эффект препарата развивается к концу первой недели приема. При приеме препарата 1 раз/сут антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, C
max
в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность высокая (93%). Прием препарата одновременно с пищей несколько замедляет скорость абсорбции, не влияя на ее степень.
Распределение
При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами препарата уменьшаются, C
ss
устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет 79%, индапамид также связывается с эластином гладкой мускулатуры сосудистой стенки. V
d
высокий, проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. Почками выводится 60-80% в виде метаболитов, в неизмененном виде - около 5%, около 20% - через кишечник. T
1/2
составляет около 18 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры индапамида не меняются, кумуляции не отмечено.
Показания
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- выраженные нарушения функции почек;
- выраженные нарушения функции печени;
- тяжелые формы сахарного диабета;
- тяжелые формы подагры;
- повышенная чувствительность к индапамиду.
Дозировка
В виде монотерапии Индапамид-OBL назначают по 2.5 мг (1 таб.)/сут утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 2.5 мг.
В составе комбинированной терапии Индапамид-OBL назначают в той же суточной дозе - 2.5 мг утром однократно.
Таблетки принимают не разжевывая.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
редко - тошнота, чувство дискомфорта или боли в эпигастрии.
Со стороны ЦНС:
редко - слабость, утомляемость, головокружение, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции:
возможны - кожные проявления.
Со стороны электролитного баланса и обмена веществ:
возможны гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гипергликемия, гипохлоремия.
Передозировка
Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.
Симптомы:
нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, судороги, головокружение, спутанность сознания, полиурия или олигурия, заканчивающиеся анурией (вследствие гиповолемии); угнетение дыхания.
Лечение:
промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме индапамида с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию (в т.ч. с салуретиками, глюко- и минералокортикоидами (при системном применении), тетракозактидом, амфотерицином В (в/в), слабительными средствами) повышается риск развития гипокалиемии, в связи с чем требуется контроль за уровнем калия в крови и, при необходимости, коррекция.
При одновременном применении индапамида с сердечными гликозидами повышается риск развития дигиталисной интоксикации, с препаратами кальция - гиперкальциемии.
При одновременном применении индапамида с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
При одновременном применении индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) повышается вероятность возникновения нарушений сердечного ритма по типу "torsades de pointes".
При одновременном применении индапамида с НПВС, ГКС, тетракозактидом, симпатомиметиками возможно снижение антигипертензивного действия индапамида, с баклофеном - усиление.
Комбинация индапамида с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ в случае развития гипонатриемии повышается риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
При использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах на фоне приема препарата Индапамид-OBL увеличивается риск развития нарушений функции почек. Перед применением йодсодержащих контрастных средств пациентам необходимо восстановить ОЦК.
Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина) при одновременном применении усиливают антигипертензивное действие индапамида и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
При совместном применении индапамида с циклоспорином возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови.
При одновременном применении индапамида с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови за счет уменьшения его выведения.
Особые указания
С
осторожностью
следует назначать Индапамид-OBL пациентам с сахарным диабетом в стадии декомпенсации, при гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).
У больных сахарным диабетом на фоне приема препарата Индапамид-OBL важно контролировать уровень глюкозы, особенно на фоне гипокалиемии.
Во время приема препарата Индапамид-OBL возможно развитие гипокалиемии. Следует контролировать уровень калия и креатинина в крови, особенно у больных, получающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у пациентов пожилого возраста.
С осторожностью и под тщательным наблюдением следует назначать препарат пациентам с циррозом печени (риск развития метаболического алкалоза, усиливающегося проявлениями печеночной энцефалопатии). К группе повышенного риска также относятся пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Гиперкальциемия на фоне приема препарата может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
Как известно, производные сульфонамида могут обострять течение системной красной волчанки, что следует учитывать при лечении препаратом Индапамид-OBL.
Препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).
Использование в педиатрии
Исследования безопасности и эффективности применения препарата Индапамид-OBL у детей не проводились.
Беременность и лактация
Препарат не рекомендуется к применению при беременности и в период лактации.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.С осторожностью и под тщательным наблюдением следует назначать препарат пациентам с циррозом печени (риск развития метаболического алкалоза, усиливающегося проявлениями печеночной энцефалопатии).
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
