Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Снотворный препарат
Действующее вещество
- зопиклон (zopiclone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого цвета, овальные, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| зопиклон | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки*:
гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000.
* может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку "Опадрай OY-S-38906" (состав "Опадрай OY-S-38906": гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Всасывание
Зопиклон быстро всасывается. C
max
в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N -оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T
1/2
составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
Выведение
В рекомендуемых дозах T
1/2
неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T
1/2
приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.
Показания
- лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Противопоказания
- тяжелая миастения;
- выраженная дыхательная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- синдром апноэ во сне;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения
преходящей бессонницы
- от 2 до 5 дней,
ситуационной бессонницы -
от 2 до 3 недель. При
хронической бессоннице
длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Рекомендуемая доза для
взрослых
- 7.5 мг. Не следует превышать указанную дозу.
Лечение
пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью
начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
У
пациентов с почечной недостаточностью
рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено.
Побочные действия
Наиболее часто:
горький вкус во рту.
Со стороны ЦНС:
головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия; редко - кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях - незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.
Аллергические реакции:
кожный зуд, сыпь; крайне редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
После прекращения лечения:
синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность; очень редко - припадки.
Передозировка
Симптомы:
различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях - атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.
Передозировка не представляет угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение:
промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ мало эффективен из-за большого V
d
зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. возможно усиление седативного эффекта зопиклона.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении препарата Имован
®
с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
Прием препарата Имован
®
снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
При одновременном назначении препарата Имован
®
с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) возможно повышение концентрации зопиклона в плазме.
При одновременном назначении препарата Имован
®
с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) возможно уменьшение концентрации зопиклона в плазме.
Особые указания
При назначении препарата Имован
®
необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование в педиатрии
Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован
®
у
детей и подростков в возрасте до 18 лет
.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.
Беременность и лактация
Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
У
пациентов с почечной недостаточностью
рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено
При нарушениях функции печени
Лечение
пациентов с нарушением функции печени
начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Лечение
пациентов пожилого возраста
начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
