Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Агонист серотониновых 5-HT
1
-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью
Действующее вещество
- суматриптан (sumatriptan)
Форма выпуска, состав и упаковка
Спрей назальный дозированный
в виде прозрачного раствора от светло-желтого до темно-желтого цвета.
| 1 доза | |
| суматриптан | 10 мг |
Вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат - 1.4 мг, натрия гидрофосфат - 0.11 мг, серная кислота* - 2 мг**, натрия гидроксид**, вода очищенная - до 0.1 мл.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (1) - пачки картонные.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (2) - пачки картонные.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (4) - пачки картонные.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (6) - пачки картонные.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (12) - пачки картонные.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (18) - пачки картонные.
Спрей назальный дозированный
в виде прозрачного раствора от светло-желтого до темно-желтого цвета.
| 1 доза | |
| суматриптан | 20 мг |
Вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат - 1.4 мг, натрия гидрофосфат - 0.11 мг, серная кислота* - 4 мг**, натрия гидроксид**, вода очищенная - до 0.1 мл.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (1) - пачки картонные.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (2) - пачки картонные.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (4) - пачки картонные.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (6) - пачки картонные.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (12) - пачки картонные.
1 доза - флаконы стеклянные (1) - дозаторы пластмассовые одноразовые (1) - блистеры полиэтиленовые/бумажные (18) - пачки картонные.
* концентрация серной кислоты равна 20%.
** для доведения значения pH до уровня 5.0-6.0 (среднее значение pH 5.5).
Фармакологическое действие
Препарат с противомигренозной активностью. Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT
1
D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ
2
-5-НТ
7
). Рецепторы 5-HT
1
D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах, и их стимуляция приводит к сужению сосудов. Суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии обеспечивает кровоснабжение экстракраниальных и интракраниальных тканей (в т.ч. менингеальных оболочек), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Клинический эффект отмечается через 15 минут после интраназального введения препарата в дозе 20 мг.
Фармакокинетика
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, применяемого интраназалыю.
Всасывание
После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, C
max
в плазме достигается через 1-1.5 ч. После приема препарата в дозе 20 мг среднее значение C
max
в плазме составляет 12.9 нг/мл. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении препарата составляет 15.8% от таковой при п/к введении.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (14-21%), средний общий V
d
составляет 170 л.
Метаболизм
Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно почками в виде свободной кислоты и глюкуронового конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ
1
- или 5-НТ
2
-рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
T
1/2
составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса. Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, осуществляемый посредством фермента МАО А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени, повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при п/к введении. Не было обнаружено значимых различий по фармакокинетике суматриптана при п/к введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.
Пациенты подросткового возраста от 12 лет до 17 лет
Средние значения C
max
суматриптана в плазме составляли 13.9 нг/мл, а средний T
1/2
составлял приблизительно 2 ч после приема в дозе 20 мг суматриптана интраназально. В популяционном фармакокинетическом моделировании было выявлено, что значения клиренса и V
d
увеличивались сообразно увеличению массы тела. Таким образом, у пациентов с низкой массой тела экспозиция суматриптана сравнительно выше.
Показания
- купирование приступов мигрени с аурой или без нее.
Данная лекарственная форма особенно показана при приступах мигрени, сопровождающихся тошнотой и рвотой, а также для достижения немедленного клинического эффекта.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала/вазоспастическая стенокардия), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
- заболевания периферических сосудов;
- инсульт и преходящие ишемические атаки (в т.ч. в анамнезе);
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- тяжелое нарушение функции печени;
- одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-HT1-рецепторов;
- применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- детский возраст до 12 лет.
С
осторожностью
следует назначать препарат Имигран
®
пациентам с эпилепсией (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности); контролируемой артериальной гипертензией; нарушением функции печени и/или почек.
Дозировка
Препарат Имигран
®
не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Имигран
®
.
Рекомендуется начать прием препарата Имигран
®
сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Имигран
®
одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Взрослые в возрасте 18 лет и старше
Рекомендованная доза препарата Имигран
®
— 20 мг в один носовой ход.
Следует помнить, что всасывание препарата и приступы мигрени по интенсивности и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного и того же пациента, поэтому вполне эффективной может оказаться доза 10 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Однако Имигран
®
можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч.
В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2 доз препарата Имигран
®
по 20 мг.
Подростки в возрасте от 12 лет до 17 лет (включительно)
Рекомендуемая доза препарата Имигран
®
— 10 мг в один носовой ход.
Следует помнить, что всасывание препарата и приступы мигрени по интенсивности и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного того же пациента, поэтому может потребоваться назначение дозы 20 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Однако Имигран
®
можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч.
В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2 доз препарата Имигран
®
по 20 мг.
Дети младше 12 лет
Эффективность и безопасность применения препарата Имигран
®
у пациентов данной категории пока не установлена.
Пациенты пожилого возраста старше 65 лет
Нет клинических данных о применении препарата у пациентов данной категории.
Инструкция по применению назального спрея
Не открывайте блистерную упаковку до тех пор, пока не будете готовы использовать препарат. Каждый спрей запечатан в блистерную упаковку для содержания его в чистоте и безопасности. Если вы носите спрей без блистерной упаковки или в открытом блистере, он может не работать должным образом, когда вам это будет необходимо.
Каждый спрей содержит только одну дозу препарата Имигран
®
.
Не нажимайте на кнопку до тех пор, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.
Назальный спрей состоит из следующих частей: наконечник, зажим для пальцев, синяя кнопка.
Наконечник:
эту часть вставляют в ноздрю.
Зажим для пальцев:
за эту часть вы держите спрей, когда им пользуетесь.
Синяя кнопка:
при нажатии на кнопку полная доза спрея впрыскивается в ноздрю. Кнопка срабатывает только один раз. Не нажимайте на кнопку до тех пор, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.
Как использовать препарат Имигран®
1. Снимите блистерную упаковку и вытащите назальный спрей непосредственно перед применением.
2. Займите удобное положение. Вы можете проводить впрыскивание препарата сидя.
3. Очистите полость носа.
4. Держите назальный спрей, как показано на рисунке А. Не нажимайте синюю кнопку.
5. Крепко прижмите одну ноздрю пальцем к носовой перегородке. Не имеет значения, какую ноздрю вы выберете.
6. Вставьте наконечник спрея в другую ноздрю, насколько комфортно — приблизительно на 1 см. Сделайте спокойный выдох через рот. Держите голову прямо, закройте рот.
7. Начинайте спокойно дышать через нос. Сделайте спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажмите на синюю кнопку большим пальцем. Кнопка может показаться несколько тугой. Вы можете услышать слабый щелчок.
Продолжайте дышать во время использования спрея назального.
8. Можете вынуть наконечник спрея из носа и убрать палец с другой ноздри. Держите голову прямо в течение 10-20 сек, вдыхайте спокойно через нос, а выдыхайте через рот. Это поможет препарату оставаться в носовой полости. После использования спрея может ощущаться влага в полости носа и слабый привкус — эти ощущения нормальны и скоро пройдут.
После однократного использования флакон пуст и его следует выбросить.
Побочные действия
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы:
очень часто - дисгевзия; часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и снижение чувствительности).
Со стороны сосудов:
часто - преходящее повышение АД (вскоре после приема препарата), приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто - одышка, легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана).
Со стороны костно-мышечной системы:
часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.
Общие реакции:
часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло); слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).
Лабораторные и инструментальные данные:
очень редко - незначительные отклонения показателей печеночных проб
Пострегистрационное наблюдение
Со стороны иммунной системы:
неизвестно - реакции повышенной чувствительности, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии.
Нарушения психики:
неизвестно - тревога.
Со стороны нервной системы:
неизвестно - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органа зрения :
неизвестно - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердца:
неизвестно - брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов:
неизвестно - артериальная гипотензия, синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы:
неизвестно - ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
неизвестно - гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
неизвестно - ригидность затылочных мышц, артралгия.
Передозировка
Симптомы:
однократный прием препарата Имигран
®
в дозе 40 мг интраназально не приводил к возникновению каких-либо новых побочных эффектов, помимо перечисленных выше. В ходе клинических исследований здоровые добровольцы получали 20 мг суматриптана 3 раза/сут в течение 4 дней без появления каких-либо значимых побочных реакций.
Лечение:
наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проведение симптоматической терапии. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Лекарственное взаимодействие
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-HT
1
-рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.
Период, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин-содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-HT
1
-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в т.ч., от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 ч после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-HT
1
-рецепторов, перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 ч после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 ч до применения другого триптана/агониста 5-HT
1
-рецепторов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Особые указания
Имигран
®
следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Имигран
®
противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.
Перед началом лечения препаратом Имигран
®
необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящие ишемические атаки) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы или когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применение препарата Имигран
®
.
После приема препарата Имигран
®
могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Не следует применять препарат Имигран
®
у пациентов с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (к таким пациентам относятся злостные курильщики или пользователи никотиновой заместительной терапии, женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС). Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.
Препарат Имигран
®
следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.
В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.
Одновременное применение любого триптана (5-HT
1
-агониста) с суматриптаном не рекомендуется.
Препарат Имигран
®
следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или B по шкале Чайлд-Пью).
Препарат Имигран
®
необходимо применять с осторожностью у пациентов, имеющих судороги в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.
У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Имигран
®
может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать особую осторожность перед началом применения препарата Имигран
®
у таких пациентов.
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Нельзя превышать рекомендуемую дозу препарата Имигран
®
.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Имигран
®
, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем или движущимися механизмами.
Беременность и лактация
Беременность
Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших препарат Имигран
®
в I триместре беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения препарата у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.
Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.
Период грудного вскармливания
Было показано, что после п/к введения суматриптан выделяется с грудным молоком. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 ч после приема препарата.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: возраст пациента до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Препарат прпотивопоказан при выраженном нарушении функции почек.
При нарушениях функции печени
Препарат прпотивопоказан при выраженном нарушении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказание: возраст пациента старше 65 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
RU/STP/0001/16 дата создания материала 16.12.2016
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 30°С. Срок годности - 3 года.
