Лекарства

Имидафенацин: инструкция по применению и отзывы

Инструкция обновлена 23.05.2024
Информация о рецептурных препаратах предназначена только для специалистов. Пациенты не должны использовать инструкцию в качестве плана самолечения. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Действующее вещество

- имидафенацин (imidafenacin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-красного до светлого красновато-коричневого или красновато-фиолетового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, на одну сторону нанесена надпись синими чернилами "UT 0.1".

1 таб.
имидафенацин 0.1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН-301), крахмал частично прежелатинизированный, повидон (Kollidon 90F), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай 03A45009 (красный) [гидроксипропилметилцеллюлоза, титана оксид, краситель железа оксид красный, карнаубский воск].
Состав чернил для печати на таблетке (чернила синие (Blue Ink) No.4 для печати на таблетке): белый шеллак, краситель железа оксид красный, краситель алюминиевый лак No.1 синий, краситель алюминиевый лак No.2 синий, краситель алюминиевый лак No.3 красный, карнаубский воск, глицериновый эфир жирной кислоты, этанол безводный, 1-бутанол.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Специфический конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов, преимущественно подтипа М3 и M1.

Фармакокинетика

Всасывание имидафенацина из ЖКТ составляет почти 100% при абсолютной биодоступности 57.8%. Связывание с белками плазмы - 87.1-88.8%, в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином. После приема внутрь около 40% имидафенацина подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Имидафенацин метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов CYP3A4 и UGT1A4 . Основные метаболиты в плазме крови - М2 (окисленный метаболит на имидазольном кольце имидафенацина), М4 (метаболит М2 с расщепленным кольцом) и М9 (N-глюкуронид имидафенацина). После однократного приема внутрь 14C-имидафенацина здоровыми взрослыми мужчинами в дозе 0.25 мг натощак 95% дозы выводилось в виде радиоактивного вещества с мочой и калом в течение 192 ч после введения (65.6% - с мочой и 29.4% - с калом). Менее 10% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

Показания

Симптоматическое лечение синдрома гиперактивного мочевого пузыря (учащенное мочеиспускание, императивные позывы к мочеиспусканию, императивное недержание мочи) у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к имидафенацину; задержка мочи; тяжелые заболевания сердца; закрытоугольная глаукома; миастения; непроходимость ЖКТ, паралитическая кишечная непроходимость, ослабление моторики и снижение мышечного тонуса ЖКТ, мегаколон; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Дозировка

Внутрь по 100 мкг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мкг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - дисгевзия, головокружение, головная боль; частота неизвестна - отсутствие чувствительности.

Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, делирий.

Со стороны органа зрения: часто - светобоязнь, снижение четкости зрения; нечасто - неестественные ощущения в глазу, ксерофтальмия, астенопия, отек век, диплопия, острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - боль в горле, сухость в горле, охриплость голоса, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - дискомфорт в животе, запор; нечасто - сухость губ, стоматит, анорексия, тошнота, боль в животе, вздутие живота, диарея, диспепсия, гастрит, рвота, патологический характер кала, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия; нечасто - инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, сухость кожи.

Прочие: нечасто - боль в спине, отек, недомогание, боль в грудной клетке, слабость, астения, жажда.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто - остаточная моча; нечасто - эритропения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации холестерина, повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, повышение уровня билирубина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, положительный результат анализа мочи на лейкоциты и эритроциты, положительный результат анализа мочи на белок, повышение концентрации креатинина.

Лекарственное взаимодействие

М-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, ингибиторы МАО могут усиливать антихолинергическое действие имидафенацина. Возможно развитие таких симптомов, как жажда, сухость во рту, запор и дизурия.

При одновременном применении имидафенацина с итраконазолом у здоровых взрослых мужчин значения Сmax и AUC имидафенацина увеличились примерно в 1.3 и 1.8 раза по сравнению с монотерапией.

Особые указания

С осторожностью следует назначать имидафенацин при дизурии, аритмии, нарушении функции печени, нарушении функции почек, паркинсонизме, нарушении мозгового кровообращения, язвенном колите (может развиться токсический мегаколон), гипертиреозе.

Препарат не показан для применения у пациентов с деменцией или спутанностью сознания, которые не могут четко распознать симптомы гиперактивного мочевого пузыря.

У пациентов с обструктивными заболеваниями нижних мочевыводящих путей, включая доброкачественную гиперплазию предстательной железы, объем остаточной мочи следует измерять до лечения. Пациентов следует тщательно наблюдать во время лечения, обращая внимание на увеличение объема остаточной мочи.

В случае отсутствия удовлетворительной эффективности лечения препарат не следует применять длительно, необходимо рассмотреть альтернативную рациональную терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поскольку м-холиноблокаторы могут вызывать нарушение аккомодации, включая светобоязнь, нечеткость зрения и патологию глаз, пациентов следует проинструктировать о необходимости соблюдения осторожности при обращении с потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Имидафенацин не следует применять при беременности и во время грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать имидафенацин при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать имидафенацин при нарушении функции печени.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.