Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Иммуностимулирующий препарат с противовирусной активностью
Действующее вещество
- инозин пранобекс (inosine pranobex)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли для приема внутрь
в виде прозрачной жидкости желтоватого цвета, с характерным запахом.
| 1 мл | |
| инозин пранобекс | 250 мг |
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода.
30 мл - флаконы светозащитного стекла (1) с капельницей - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Инозин пранобекс - синтетическое производное пурина, представляет собой комплекс, содержащий инозин и N,N-диметиламино-2-пропанол в молярном соотношении 1:3. Обладает иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов.
Восстанавливает функцию лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитов, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитов под влиянием ГКС, нормализует включение в них тимидина. Инозин пранобекс стимулирует активность Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию иммуноглобулина G (IgG), интерферона-гамма, интерлейкинов ИЛ-1 и ИЛ-2, снижает образование противовоспалительных цитокинов - ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.
Препарат проявляет противовирусную активность
in vivo
в отношении вируса простого герпеса, цитомегаловируса, вируса кори, вируса Т-клеточной лимфомы человека (тип III), полиовирусов, вирусов гриппа А и В, ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенного вируса человека), вирусов энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия инозина пранобекса связан с ингибированием вирусной РНК и дигидроптероатсинтетазы, участвующей в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается уменьшением синтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов альфа и гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, ацикловира и зидовудина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C
max
в плазме крови определяется через 1-2 ч.
Не обнаружено кумуляции препарата в организме.
Метаболизм и выведение
Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N,N-диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида, а 4-ацетамидобензоат - до о-ацилглюкуронида.
Т
1/2
составляет 3.5 ч для N,N-диметиламино-2-пропанола и 50 мин - для 4-ацетамидобензоата. Инозин пранобекс и его метаболиты выводятся из организма почками в течение 24-48 ч.
Показания
- грипп и острые респираторные вирусные инфекции;
- инфекции, вызванные вирусом простого герпеса 1, 2, 3 и 4 типов (генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр);
- цитомегаловирусная инфекция;
- корь тяжелого течения;
- папилломавирусная инфекция (папилломы гортани и голосовых связок /фиброзного типа/, генитальные папилломавирусные инфекции у мужчин и женщин, бородавки);
- подострый склерозирующий панэнцефалит;
- контагиозный моллюск.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к инозину пранобексу и другим компонентам препарата;
- подагра;
- мочекаменная болезнь;
- аритмии;
- хроническая почечная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг);
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
при одновременном назначении с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой печеночной недостаточности.
Дозировка
Препарат следует принимать внутрь после еды. Для правильного дозирования препарата перед применением следует отмерить нужное количество капель препарата в ложку.
Доза препарата зависит от массы тела пациента и от тяжести заболевания.
Суточную дозу разделяют на несколько равных частей (3-4) и принимают через одинаковые промежутки времени. Продолжительность лечения составляет 5-14 дней.
Прием препарата следует продолжить в течение 1-2 дней после исчезновения симптомов.
Взрослые и пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендованная суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (приблизительно 5 капель/кг/сут), обычно 3 г (приблизительно 300 капель/сут), в 3-4 приема. Для лечения тяжелых инфекций дозу можно индивидуально увеличивать до 100 мг/кг/сут и разделить на 4-6 приемов в сутки. Максимальная суточная доза - 3-4 г (приблизительно 400 капель/сут).
Дети от 3 лет и старше
Назначают 50 мг/кг массы тела в сутки (приблизительно 5 капель/кг/сут) в 3-4 приема равными дозами в соответствии с таблицей ниже:
| Масса тела (кг) | Капель/сут |
| 15-20 | 75-100 |
| 21-25 | 105-125 |
| 26-30 | 130-150 |
| 31-35 | 155-175 |
| 36-40 | 180-200 |
| 41-45 | 205-225 |
| 46-50 | 230-250 |
Максимальная суточная доза для детей от 3 лет и старше - 50 мг/кг/сут (5 капель/кг/сут).
Продолжительность лечения
Острые инфекции:
продолжительность лечения у
взрослых и детей
обычно от 5 до 14 дней. Лечение следует продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 1-2 дней после исчезновения симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.
Хронические рецидивирующие инфекции:
у
взрослых и детей
лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5-10 дней с интервалом 8 дней. При проведении поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг/сут (50-100 капель/сут) в течение 30 дней.
Герпетические инфекции:
лечение продолжается в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания. Для уменьшения числа рецидивов в бессимптомный период препарат назначают по 500 мг 2 раза/сут (100 капель/сут) в течение 30 дней.
Папилломавирусные инфекции:
в качестве монотерапии препарат назначается на протяжении 14-28 дней
взрослым
в дозе 1000 мг 3 раза/сут (300 капель/сут),
детям
- 250 мг на 5 кг массы тела (5 капель/кг/сут) 3-4 раза/сут.
Рецидивирующие остроконечные кондиломы:
в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением препарат назначается
взрослым
в дозе 1000 мг 3 раза/сут (300 капель/сут),
детям
- в дозе 250 мг на 5 кг массы тела (5 капель/кг/сут) в 3-4 приема. Проводят 3 курса по 14-28 дней с интервалом 1 месяц.
Дисплазия шейки матки, ассоциированная с папилломавирусом человека:
2-3 курса по 1000 мг 3 раза/сут (300 капель/сут) в течение 10 дней с интервалом 10-14 дней.
У
пожилых пациентов (старше 65 лет)
необходимости в коррекции дозы нет, препарат применяется так же, как у пациентов среднего возраста. Следует учитывать, что у пожилых пациентов чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.
У
пациентов с почечной и печеночной недостаточностью
на фоне лечения препаратом Гроприносин
®
-Рихтер следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.
Побочные действия
Частота развития нежелательных лекарственных реакций (НЛП) после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%).
Со стороны нервной системы:
часто - головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие, слабость; нечасто - нервозность, сонливость, бессонница.
Со стороны ЖКТ:
часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто - диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто - временное повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - зуд, сыпь; нечасто - макуло-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто - полиурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - боль в суставах, обострение подагры.
Лабораторные и инструментальные данные:
часто - повышение концентрации азота мочевины крови.
Передозировка
Лечение:
при передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект инозина пранобекса.
Инозин пранобекс следует применять с осторожностью пациентам, принимающим одновременно ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол) или препараты, способные блокировать канальцевую секрецию мочевой кислоты, например, "петлевые" диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), т.к. это может приводить к повышению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
Совместное применение инозина пранобекса с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его Т
1/2
. Таким образом, при совместном применении инозина пранобекса с зидовудином может потребоваться коррекция дозы зидовудина.
Особые указания
Инозин пранобекс, как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (первые сутки).
После 2 недель применения инозина пранобекса следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Также при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.
Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию. Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении препарата одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами, нарушающими функцию почек.
При длительном приеме (после 4 недель применения) целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени и почек (активность трансаминаз, концентрацию креатинина, мочевой кислоты в сыворотке крови). Инозин пранобекс следует с осторожностью применять пациентам с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени.
Препарат Гроприносин
®
-Рихтер содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в т.ч. замедленного типа).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние инозина пранобекса на психомоторные функции организма и способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не исследовалось. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.
Беременность и лактация
Применение препарата Гроприносин
®
-Рихтер во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. безопасность применения не установлена.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в детском возрасте до 3 лет (масса тела до 15-20 кг).
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности.
У пациентов с почечной недостаточностью на фоне лечения препаратом Гроприносин
®
-Рихтер следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: при острой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
У пожилых пациентов (старше 65 лет) необходимости в коррекции дозы нет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 1 год. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности после вскрытия флакона - 20 дней.
