Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Пероральный гипогликемический препарат
Действующее вещество
- гликлазид (gliclazide)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с модифицированным высвобождением
белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается наличие мраморности.
| 1 таб. | |
| гликлазид | 30 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 44 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 123 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 2 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы.
Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Уменьшает чувствительность рецепторов сосудов к адреналину.
Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения вызывает достоверное снижение выраженности протеинурии.
Глидиаб
®
МВ не приводит к увеличению массы тела, поскольку оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме возрастает постепенно, достигая максимума через 6-12 ч после приема препарата. Прием пищи не влияет на всасывание.
Благодаря особенностям лекарственной формы, ежедневный прием однократной дозы препарата обеспечивает эффективную терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме на протяжении 24 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T
1/2
составляет примерно 16 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и около 1% препарата выводится с мочой в неизменном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста не наблюдается каких-либо существенных клинических изменений фармакокинетики.
Показания
- сахарный диабет 2 типа в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.
Противопоказания
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- диабетическая прекома, диабетическая кома;
- гиперосмолярная кома;
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- обширные хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
- кишечная непроходимость;
- парез желудка;
- состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);
- лейкопения;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
следует применять препарат (необходимость более тщательного наблюдения и подбора дозы) у пациентов с лихорадочным синдромом, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением ее функции), при алкоголизме.
Дозировка
Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинических проявлений заболевания, уровня глюкозы натощак и через 2 ч после еды.
Начальная суточная доза (в т.ч. для
пациентов пожилого возраста старше 65 лет
) составляет 30 мг (1 таб.). В дальнейшем при необходимости дозу препарата повышают с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 120 мг (4 таб.). Препарат принимают внутрь 1 раз/сут утром во время завтрака.
Препаратом Глидиаб
®
МВ можно заменять Глидиаб
®
дозах от 1 до 4 таб./сут.
Глидиаб
®
МВ можно применять в сочетании с другими гипогликемическими средствами: бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидаз или инсулином.
Пациентам с нарушением функции почек от слабой до умеренной степени (КК от 15 до 80 мл/мин)
препарат назначают в тех же дозах.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия
(при нарушении режима дозирования и неадекватной диете) - головная боль, чувство усталости, чувство голода, потливость, резкая слабость, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, чувство беспомощности, сенсорные расстройства, головокружение, утеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия (тошнота, диарея, чувство тяжести в эпигастрии); анорексия - выраженность снижается при приеме во время еды; нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны системы кроветворения:
анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции:
зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.
Передозировка
Симптомы:
возможна гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы.
Лечение:
если пациент в сознании - внутрь принять легкоусвояемые углеводы (сахар), при потере сознания - в/в ввести 40% раствор декстрозы (глюкозы), в/м ввести 1-2 мг глюкагона. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами во избежание повторного развития гипогликемии.
Лекарственное взаимодействие
Гипогликемические действие препарата Глидиаб
®
МВ усиливается при одновременном применении с ингибиторами АПФ, блокаторами гистаминовых Н
2
-рецепторов (циметидин), противогрибковыми препаратами (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, индометацин, диклофенак), фибратами (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезными препаратами (этионамид), салицилатами, непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, циклофосфамидом, хлорамфениколом, ингибиторами МАО, сульфаниламидами пролонгированного действия, с фенфлурамином, флуоксетином, пентоксифиллином, гуанетидином, теофиллином, с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, с резерпином, бромокриптином, дизопирамидом, пиридоксином, аллопуринолом, этанолом и этанолсодержащими препараты, а также другие гипогликемические препараты (акарбоза, бигуаниды, инсулин).
Гипогликемическое действие препарата Глидиаб
®
МВ уменьшается при одновременном применении с барбитуратами, ГКС, симпатомиметиками (эпинефрин, клонидин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин), с фенитоином, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидными диуретиками, хлорталидоном, фуросемидом, триамтереном, аспарагиназой, баклофеном, даназолом, диазоксидом, изониазидом, морфином, глюкагоном, рифампицином, с гормонами щитовидной железы, с препаратами лития, с никотиновой кислотой в высоких дозах, с хлорпромазином, эстрогенами и содержащие их пероральными контрацептивами.
При взаимодействии с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.
Гликлазид увеличивает риск появления желудочковой экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин способны маскировать клинические проявления гипогликемии.
Особые указания
Лечение проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.
Во время лечения следует регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после приема пищи.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.
Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случае приема этанола, НПВС и голодании. В случае приема этанола возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).
Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания; ослабленные больные; пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
