Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующие вещества
- парацетамол (paracetamol)
- хлорфенамина малеат (chlorphenamine)
- кофеин безводный (caffeine)
- хлорфенамина малеат (chlorphenamine)
- кофеин безводный (caffeine)
Состав и форма выпуска препарата
◊
Таблетки
белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
парацетамол | 500 мг |
кофеин безводный | 30 мг |
хлорфенамина малеат | 2 мг |
Вспомогательные вещества: желатин - 10 мг, крахмал кукурузный - 58 мг, тальк очищенный - 5 мг, магния стеарат - 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10 мг, повидон 30 (поливинилпирролидон 30) - 5 мг.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Парацетамол
обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Эти свойства обусловлены торможением в ЦНС синтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности и терморегуляции. Противовоспалительным действием практически не обладает.
Кофеин
оказывает умеренное психостимулирующее действие, временно ослабляет симптомы утомления и сонливость. На сердечно-сосудистую систему за счет сочетания центрального и периферического действия на сердце и кровеносные сосуды влияет неоднозначно: коронарные сосуды, как правило, расширяются, а сосуды мозга - тонизируются, АД несколько повышается (чаще - при исходной гипотонии); повышает основной обмен, обладает умеренным миотропным спазмолитическим действием (расширяет бронхи, желчевыводящие протоки), стимулирует секрецию желез желудка, несколько увеличивает диурез. Фармакологические свойства кофеина обусловлены его конкурентным антагонизмом с аденозином на уровне А1 аденозиновых рецепторов и торможением активности ФДЭ.
Хлорфенамин
- блокатор гистаминовых H
1
-рецепторов. Кроме противоаллергического действия оказывает некоторое местноанестезирующее, спазмолитическое, холиноблокирующее, седативное и снотворное действие. Эффективен при кинетозах (синдром укачивания) и болезни Меньера.
Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
Биодоступность парацетамола - 70-90%. Время достижения C
max
- 45 мин. Связь с белками плазмы - до 10%, при передозировке - увеличивается.
T
1/2
- 1-3 ч, при почечной/печеночной недостаточности, передозировке и у новорожденных - увеличивается. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, которые выводятся в течение суток, главным образом - через почки (менее 5% выделяется в неизмененном виде). Один из метаболитов - N-ацетил-бензохинонимин при определенных условиях (передозировка препарата, недостаток глутатиона в печени) может оказать гепатотоксическое (вплоть до некроза) и нефротоксическое действие.
Время достижения C
max
кофеина - 1 ч; T
1/2
- 3.5 ч; 65-80% препарата выводится почками, главным образом, в виде 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.
Время достижения C
max
хлорфенамина - 1-2 ч, T
1/2
- 7 ч. Метаболизируется, главным образом, в печени; может вызывать индукцию микросомальных ферментов печени.
Показания
Лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; синусит; ринорея (острый ринит, аллергический ринит).
Противопоказания
Гиперчувствительность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; печеночная и/или почечная недостаточность.
C осторожностью
Выраженный атеросклероз коронарных артерий, артериальная гипертензия, заболевания системы крови, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), алкоголизм, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации; пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).
Дозировка
Для приема внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.
Побочные действия
Аллергические реакции:
(кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек),
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, эпигастральная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, горла
Со стороны органа зрения:
мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла;
Со стороны мочевыделительной системы
: задержка мочи.
Со стороны лабораторных показателей:
при длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Лекарственное взаимодействие
НПВС и лекарственные средства, угнетающие ЦНС
- возможно усиление побочного действия препарата.
Риск гепатотоксического действия повышается при одновременном назначении
барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени, этанола
.
Снижает выведение и повышает токсичность
хлорамфеникола.
Метоклопрамид и домперидон
повышают скорость абсорбции парацетамола, колестирамин - замедляет.
Одновременное назначение
с антикоагулянтами непрямого действия
должно проводиться под постоянным врачебным контролем.
Особые указания
Следует избегать избыточного употребления чая, кофе и других продуктов, содержащих метилксантины.
Во избежание гепатотоксического действия парацетамола в период лечения не следует употреблять
этанол.
При длительном (более 1 нед) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
C осторожностью:
беременность, период лактации.
Применение в детском возрасте
C осторожностью:
детский возраст (до 12 лет).
При нарушениях функции почек
Противопоказание
— почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
Противопоказание
— печеночная недостаточность.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью:
пожилой возраст.