Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Нейролептик
Действующее вещество
- цис(Z)-флупентиксола деканоат (flupentixol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м введения масляный
прозрачный, от бесцветного или желтоватого до желтого цвета, практически свободный от частиц.
| 1 мл | |
| цис(Z)-флупентиксола деканоат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием.
Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата в дозе 3 мг/сут, при этом интенсивность действия возрастает с увеличением дозы.
В дозах до 25 мг/сут препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.
Во всем интервале рекомендуемых доз препарат оказывает выраженное анксиолитическое действие.
При приеме малых доз (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие.
Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. При применении раствора для инъекций депо в малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) неспецифическое седативное действие препарата не проявляется, но может развиваться при высоких дозах.
Флюанксол в форме раствора для в/м введения (раствора для инъекций депо) имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь C
max
флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.
Распределение
Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
Метаболизм
После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. C
max
цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
Выведение
При приеме внутрь биологический T
1/2
составляет примерно 35 ч.
При использовании раствора для инъекций депо кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T
1/2
, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.
Выводится флупентиксол в виде метаболитов главным образом через кишечник и частично - почками.
Показания
Для применения препарата в дозах до 3 мг/сут
- депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;
- хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;
- психосоматические нарушения с астеническими реакциями;
- острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).
Для применения препарата в дозах 3 мг/сут и более
- психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.
Противопоказания
- угнетение ЦНС;
- острая алкогольная интоксикация;
- острая интоксикация барбитуратами;
- острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
- коматозные состояния;
- патологические изменения крови;
- угнетение костного мозга;
- феохромоцитома;
- коллапс;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.
Пациентам в состоянии возбуждения или гиперактивности не следует назначать Флюанксол в недостаточно высоких дозах (до 3 мг).
Дозировка
Для терапии
депрессивных и тревожных расстройств
начальная доза препарата для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз/сут утром или по 500 мкг 2 раза/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении Флюанксола в максимальной дозе 3 мг/сут в течение 1 недели препарат следует отменить.
При терапии
психотических состояний
дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг 1 раз/сут утром.
Раствор для в/м введения масляный (раствор для инъекций депо) вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Дозы и интервал между введениями устанавливают индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта.
Раствор для инъекций депо (20 мг/мл) обычно вводят в/м в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
Если необходимый объем раствора для инъекций депо (20 мг/мл) превышает 2-3 мл за 1 инъекцию, то рекомендуется переход на раствор с большей концентрацией (раствор для в/м введения масляный).
Раствор 100 мг/мл вводят в дозе 50-200 мг (0.5-2 мл) каждые 2-4 недели. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозы до поддерживающей - обычно 20-200 мг каждые 2-4 недели.
При переходе от лечения пероральными формами препарата на поддерживающее лечение парентеральными растворами, следует руководствоваться следующей схемой: суточная доза (мг) препарата для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для парентерального введения каждые 2 недели. При этом в течение 1 недели после введения раствора следует продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе. Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола, вводимого в/м, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
слабость, повышенная утомляемость, психомоторная заторможенность, головокружение, легкий экстрапирамидный гиперкинетико-гипертонический синдром, акатизия, дистонические реакции, поздняя дискинезия; редко - злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения:
редко - гранулоцитопения.
Со стороны органов чувств:
нарушение аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, запор, возможны преходящие изменения печеночных проб, холестатическая желтуха.
Со стороны эндокринной системы:
галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, потливость, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы:
задержка мочи.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы:
возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома.
Лечение:
проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин (эпинефрин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.
При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.
При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Флюанксол не должен смешиваться с другими жидкостями для инъекций.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат пациентам с судорожным синдромом, сердечно-сосудистыми заболеваниями (риск транзиторного снижения АД), глаукомой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизмом; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, астмой и эмфиземой легких; болезнью Паркинсона, печеночной недостаточностью; задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями.
В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.
При длительной терапии, особенно с применением препарата в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.
При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными характеристиками ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
При применении препарата (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции на Флюанксол.
Беременность и лактация
Флюанксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан в детском возрасте.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°C; срок годности - 3 года.
Раствор для в/м введения масляный и раствор для инъекций депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; срок годности - 4 года.
