Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Альфа-адреномиметик для местного применения в офтальмологии
Действующее вещество
- фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли глазные
в виде прозрачного раствора от бесцветного до светло-желтого цвета.
| 1 мл | |
| фенилэфрина гидрохлорид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: натрия эдетата дигидрат, лимонная кислота, натрия цитрата дигидрат, бензалкония хлорид, натрия метабисульфит, натрия гидроксида раствор 1М (для коррекции рН), вода очищенная.
5 мл - флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фенилэфрин - альфа-адреномиметик, оказывает выраженное неселективное альфа-адреномиметическое действие. При применении в терапевтических дозах не оказывает значительного стимулирующего воздействия на ЦНС.
При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.
Слабо влияет на β-адренорецепторы, в т.ч. сердца (не оказывает положительного хроно- и инотропного действия). Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина). Вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30-90 сек после инстилляции, длительность 2-6 ч.
После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 минут после однократной инстилляции. Мидриаз сохраняется после инстилляции 2.5% раствора в течение 2 ч. Мидриаз, вызываемый фенилэфрином, не сопровождается циклоплегией.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, C
max
в плазме достигается через 10-20 мин после инстилляции в глаз. Предварительная инстилляция местных анестетиков может увеличивать системную абсорбцию фенилэфрина и пролонгировать мидриаз.
Метаболизм и выведение
Фенилэфрин выделяется почками в неизмененном виде (< 20%) или в виде неактивных метаболитов.
Показания
Лекарственный препарат Фенилэфрин-СЗ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет и старше:
- иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки);
- диагностическое расширения зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза;
- проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому;
- дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;
- синдром "красного глаза" (для уменьшения гиперемии и раздраженности слизистой оболочки глаза);
- спазм аккомодации.
Лекарственный препарат Фенилэфрин-СЗ показан к применению у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет:
- спазм аккомодации.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фенилэфрину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;;
- узкоугольная или закрытоугольная глаукома;
- пожилой возраст;
- тяжелые сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания;
- артериальная гипертензия в сочетании с ИБС, аневризмой аорты, AV-блокадой I-III степени, аритмией;
- тахикардия;
- нарушение слезопродукции;
- недоношенность;
- детский возраст до 6 лет (при спазме аккомодации);
- гипертиреоз;
- печеночная порфирия;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- ринит.
С осторожностью
Сахарный диабет (риск повышения АД, связанного с нарушением вегетативной регуляции).
Одновременное применение с ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после прекращения их применения).
Серповидно-клеточная анемия, ношение контактных линз, после оперативных вмешательств (снижение заживления вследствие гипоксии конъюнктивы).
Дозировка
Применяют местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
При
иридоциклитах
препарат применяется для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий; для снижения экссудации в переднюю камеру глаза. С этой целью 1 капля препарата закапывается в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) 2-3 раза/сут.
При проведении
офтальмоскопии
применяется однократная инстилляция препарата. Как правило, для создания мидриаза достаточно инстилляции 1 капли препарата в конъюнктивальный мешок. Максимальный мидриаз достигается через 15-30 мин и сохраняется в течение 1-3 ч.
В случае необходимости поддержания мидриаза в течение длительного времени через 1 ч возможна повторная инстилляция препарата.
Для
проведения диагностических процедур
однократная инстилляция препарата применяется:
- в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры глаза и подозрением на закрытоугольную глаукому. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт.ст., то провокационный тест считается положительным;
- для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока: если через 5 мин после инстилляции препарата отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъекция классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, т.к. это свидетельствует о расширении более глубоколежащих сосудов.
Для снятия спазма аккомодации
у
детей с 6 лет и взрослых
препарат инсталлируют по 1 капле в каждый глаз на ночь ежедневно в течение 4 недель.
Побочные действия
В некоторых случаях пациенты отмечают ощущение жжения в начале применения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта в глазу, повышенное слезотечение, увеличение внутриглазного давления.
Фенилэфрин может вызвать реактивный миоз на следующий день после применения. Повторные инстилляции препарата в течение короткого промежутка времени могут приводить к менее выраженному мидриазу, чем наблюдавшемуся ранее.
Вследствие значительного сокращения мышцы, расширяющей зрачок, через 30-45 минут после инстилляции под воздействием фенилэфрина во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита или с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.
Табличное резюме нежелательных реакций
Частота встречаемости нежелательных реакций приведена в соответствии с нижеследующей классификацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
| Частота и встречаемость | Нежелательные реакции |
| Со стороны органа зрения | |
| Частота неизвестна | Конъюнктивит, периорбитальный отек |
| Со стороны сердца | |
| Частота неизвестна | Ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение АД, желудочковая аритмия, рефлекторная брадикардия |
| Со стороны сосудов | |
| Частота неизвестна | Окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Частота неизвестна | Контактный дерматит |
Пожилые пациенты
Реактивный миоз на следующий день после применения и менее выраженный мидриаз после повторных инстилляций препарата в течение короткого промежутка времени у пожилых пациентов проявляются чаще.
Передозировка
Симптомы:
беспокойство, нервозность, головокружение, потливость, рвота, ощущение сердцебиения, слабое или поверхностное дыхание.
Лечение:
при возникновении системного действия фенилэфрина купировать нежелательные явления можно путем введения альфа-адреноблокаторов, например, 5-10 мг фентоламина в/в. При необходимости можно повторить инъекцию.
Лекарственное взаимодействие
Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при его применении в комбинации с местным применением атропина. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.
Применение фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их применения должно осуществляться с осторожностью, т.к. в этом случае имеется возможность неконтролируемого подъема АД.
Вазопрессорное действие альфа-адреномиметиков может также потенцироваться при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.
Фенилэфрин может потенцировать угнетение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе.
Одновременное применение с другими адреномиметиками и симпатомиметиками может усиливать влияние фенилэфрина на сердечно-сосудистую систему.
Применение фенилэфрина может вызывать ослабление сопутствующей гипотензивной терапии и приводить к увеличению АД, тахикардии.
Особые указания
Превышение рекомендуемой дозы раствора с дозировкой 25 мг/мл у пациентов с травмами, заболеваниями глаза или его придатков, в послеоперационном периоде или со сниженной слезопродукцией (анестезия) может приводить к увеличению абсорбции фенилэфрина и развитию системных побочных эффектов.
Вспомогательные вещества
Препарат Фенилэфрин-СЗ содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать прямого контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед применением препарата следует снять линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. В связи с содержанием в составе препарата консерванта бензалкония хлорида возможно развитие точечной или язвенной токсической кератопатии при частом или длительном применении препарата пациентами с синдромом "сухого" глаза и сопутствующими заболеваниями роговицы. В ходе лечения таких пациентов требуется контроль состояния роговицы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После применения препарата вследствие изменения аккомодации и ширины зрачка возможно снижение остроты зрения, поэтому до его восстановления не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Беременность
Действие фенилэфрина у беременных женщин недостаточно изучено, поэтому применение препарата при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал раннее начало родов.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При назначении препарата грудное вскармливание на время лечения рекомендуется прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (при спазме аккомодации);
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности после вскрытия флакона-капельницы - 28 суток.
