Лекарства, Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 таб.
эзомепразол 40 мг

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут - 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Дозировка

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

Побочные действия

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Беременность и лактация

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Противопоказан в период лактации.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.
Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате ЭЗОМЕПРАЗОЛ
11
наталья никифорова
не пойму тут реклама нексиум чтоль
СсылкаПожаловаться
Геннадий Комашко
Язва желудка. Назначили Эманеру и противобактериальное лечение. Дорого. Через месяц здоров.
СсылкаПожаловаться
Геннадий Казаков
подскажите пож как долго можно принимать эзомепразол спс
СсылкаПожаловаться
Nik
На себе пробовать-нельзя! Верить врачу,написавшему принимать Нексиум вместо дорогого Париета,хочется,но колется-на два месяца плюс другие лекарства,то получается вся пенсия уйдет на лечение...Я заикнулся про Омезапразол,так врач чуть не вскрикнула-нельзя! Что это? Сговор врачей и аптек?
СсылкаПожаловаться
***NADEZHDA***
Принимать НЕКСИУМ или омез,омепразол?Муж принимал все три препарата.Сначала омез потом омепразол .но помог ему НЕКСИУМ .Пусть он да же дорогой.Но знаешь точно .что он поможет .
СсылкаПожаловаться
sexysexymfdie@mail.ru
Покупали нексиум- могу сказать не излечились до конца,цена бешеная
СсылкаПожаловаться
Михаил Семенович Казиник
В ответ на комментарий от мария лебеденко
мария лебеденко
Два с половиной года принимали нексиум по цене от 800до1400 рублей за упаковку, а потом перешли на отечественное лекарство Омепразол за 23руб34коп. Не покупайте Нексиум- хватит кормить иностранную фарму!!!
СсылкаПожаловаться
Вы кормите не иностранную фарму, а ваших бандитов. В Швеции - стране производителе одна таблетка стоит в 22 раза дешевле, чем в России.
СсылкаПожаловаться
Нина Стародубова
В ответ на комментарий от Александр История переписки2
Александр
Глупости советуете, Мария. Эзо-мепразол - это ИПП (класс препаратов, к котороым относится ОМЕЗ и его действущее вещество ЭЗОМЕПРАЗОЛ) нового поколения, дающий значительно более длительный эффект и являющийся одной из немногих альтернатив, когда у человека уже выработалась невосприимчивость к эзомепразолу. Наряду с эзомепразолом есть еще лансопразол и еще, по-моему, пару родственных дейсвующих веществ. Сейчас принимаю один из самых дешевых омепразолов и в отличие от более дорогих предшественников, этот прапарат не купирует симптомы, как это было прежде. Сам к ЭЗОМЕПРАЗОЛу еще не обращался, но имею его ввиду. По аналогии с вашим советом, слышал, лежа в больнице, совет от старика использовать ЦИМЕТИДИН, т. к. когда-то там в молодости он ему помог. А на сегодня этот класс противоязвенных препаратов ушел на 5 поколений вперед, а исходный имел кучу побочных эффектов и сегодня уже давнено не применяется. Все же, раздавая советы, нельзя опираться на одно только "я пробовал и мне стало лучше/не стало хуже". Люди в борьбе с болезнью склонны верить любым чудесам и одновременно сомневаться во многом, и никому лучше не будет, если человек сэкономит на здоровье, побоявшись переплатить.
СсылкаПожаловаться
Я вот только купила, пока не могу сказать, что правильно сделала. Принимала всегда Нексиум...ну уж очень дорого...
СсылкаПожаловаться
Александр
В ответ на комментарий от мария лебеденко
мария лебеденко
Два с половиной года принимали нексиум по цене от 800до1400 рублей за упаковку, а потом перешли на отечественное лекарство Омепразол за 23руб34коп. Не покупайте Нексиум- хватит кормить иностранную фарму!!!
СсылкаПожаловаться
Глупости советуете, Мария. Эзо-мепразол - это ИПП (класс препаратов, к котороым относится ОМЕЗ и его действущее вещество ЭЗОМЕПРАЗОЛ) нового поколения, дающий значительно более длительный эффект и являющийся одной из немногих альтернатив, когда у человека уже выработалась невосприимчивость к эзомепразолу. Наряду с эзомепразолом есть еще лансопразол и еще, по-моему, пару родственных дейсвующих веществ. Сейчас принимаю один из самых дешевых омепразолов и в отличие от более дорогих предшественников, этот прапарат не купирует симптомы, как это было прежде. Сам к ЭЗОМЕПРАЗОЛу еще не обращался, но имею его ввиду. По аналогии с вашим советом, слышал, лежа в больнице, совет от старика использовать ЦИМЕТИДИН, т. к. когда-то там в молодости он ему помог. А на сегодня этот класс противоязвенных препаратов ушел на 5 поколений вперед, а исходный имел кучу побочных эффектов и сегодня уже давнено не применяется. Все же, раздавая советы, нельзя опираться на одно только "я пробовал и мне стало лучше/не стало хуже". Люди в борьбе с болезнью склонны верить любым чудесам и одновременно сомневаться во многом, и никому лучше не будет, если человек сэкономит на здоровье, побоявшись переплатить.
СсылкаПожаловаться
AIDA VESELOVA
В ответ на комментарий от мария лебеденко
мария лебеденко
Два с половиной года принимали нексиум по цене от 800до1400 рублей за упаковку, а потом перешли на отечественное лекарство Омепразол за 23руб34коп. Не покупайте Нексиум- хватит кормить иностранную фарму!!!
СсылкаПожаловаться
У МЕНЯ ОТВЕТ МАРИИ...МАРИЯ Я В РОССИИ ХОДИЛА С ЯЗВОЙИ ЖЕЛУДКА .....ПОСЛЕ ИТОГО КАК НАЧАЛА ЕНРИМЕНЯТЬ НЕКСИУМ У МЕНЯ ВСЕ ЯЗВЫ ЗАРУБЦЕВАЛИСЬ..У МЕНЯ ОЧЕНЬ ХОРОШИЕ ОТЗЫВЫ..И КОГДА Я ПРИЕЗЖАЮ В РОССИЮ Я ВЕЗУ СВОИМ ЗНАКОМЫМ НЕКСИУМ ,ОЧЕНЬ ХОРОШО ЬПОМОГАЕТ
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.