Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Еще
Действующее вещество
- эпинастина гидрохлорид (epinastine)
Состав и форма выпуска препарата
Капли глазные
в виде бесцветного, прозрачного раствора.
| 1 мл | |
| эпинастина гидрохлорид | 0.5 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (50% раствор), динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
5 мл - флаконы-капельницы (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Прямой антагонист Н
1
-гистаминовых рецепторов для местного применения. Его характеризует высокая степень сродства к Н
1
-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н
2
-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с α
1
и α
2
-адренорецепторами и серотониновыми 5-НТ
2
-рецепторами. Кроме того, слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через ГЭБ и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС, не оказывает седативного действия.
Обладает антигистаминным действием, оказывает модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.
В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Длительность эффекта составляла не менее 8 ч.
Фармакокинетика
При местном применении средняя С
max
в плазме крови составляет 0.042 нг/мл и достигается через 2 ч. Объем распределения эпинастина - 417 л. Связывание с белками плазмы крови - 64 %. Клиренс эпинастина - 928 мл/мин, конечный Т
1/2
- около 8 ч. Менее 10 % эпинастина подвергается метаболизму.
Большая часть выводится почками в неизмененном виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.
Показания
Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эпинастину, детский возраст до 12 лет.
Дозировка
Местно, 2 раза/сут.
Применяют до исчезновения симптомов, но не более 8 недель.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
нечасто - головная боль.
Со стороны органа зрения:
часто — ощущение жжения, раздражение глаз; нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз, выделения из глаз, сухость глаз, зуд глаз, нарушение зрения, повышенное слезоотделение, боль в глазах.
Со стороны дыхательной системы:
нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто - дисгевзия.
Лекарственное взаимодействие
При применении нескольких офтальмологических средств для местного применения интервалы между их использованием должны составлять не менее 10 минут.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении эпинастина возможно кратковременное затуманивание зрения (ощущение "пелены" перед глазами), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период грудного вскармливания показано под контролем врача, только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
