Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Еще
Действующие вещества
- амброксола гидрохлорид (ambroxol)
- гвайфенезин (guaifenesin)
- сальбутамол (salbutamol)
- гвайфенезин (guaifenesin)
- сальбутамол (salbutamol)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амброксола гидрохлорид | 30 мг |
| гвайфенезин | 100 мг |
| сальбутамола сульфат | 2.4 мг, |
| что соответствует содержанию сальбутамола | 2 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101) - 120.35 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) - 30 мг, кросповидон - 9 мг, повидон К-30 - 6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.75 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II желтый 85G52248 - 9 мг.
Состав Опадрая II желтого 85G52248:
поливиниловый спирт частично гидролизованный - 44%, тальк - 20%, титана диоксид - 19.25%, макрогол (полиэтиленгликоль) - 12.35%, лецитин соевый - 3.5%, краситель хинолиновый желтый (лак алюминиевый) - 0.9%.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.
Амброксол - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, усиливает образование легочного сурфактанта и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие средства: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения.
Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Сальбутамол - бронхолитическое средство, является селективным бета-2-адреномиметиком. В терапевтических дозах воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 6 ч.
Фармакокинетика
Амброксол
Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из ЖКТ с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. С
max
при приеме внутрь достигается через 1 - 2,5 ч. V
d
составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.
Самые высокие концентрации амброксола наблюдаются в легких. Метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 %), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Т
1/2
амброксола составляет 10 ч. Выводится почками: 83 % принятой дозы.
Гвайфенезин
Абсорбция из ЖКТ быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. T
1/2
составляет 1 ч.
Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Примерно 60 % подвергается метаболизму в печени.
Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Сальбутамол
При приеме внутрь абсорбция высокая, биодоступность составляет около 50 %. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы - 10 %. Проникает через плацентарный барьер. Сальбутамол всасывается из ЖКТ и подвергается пресистемному метаболизму в печени, превращаясь в фенольный сульфат. Т
1/2
— 3,8-6 ч. Неизмененный сальбутамол и метаболит выводится, преимущественно почками (69-90 %).
Показания
В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудноотделяемого вязкого секрета: трахеобронхит; острый и хронический бронхит; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); бронхиальная астма; пневмония; эмфизема легких; коклюш; пневмокониоз; туберкулез легких.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам средства; беременность, период грудного вскармливания; тахикардия, миокардит, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз); артериальная гипертензия; декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, глаукома; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочное кровотечение; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
сахарный диабет, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, хроническая сердечная недостаточность), феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, нарушение моторной функции бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек).
Дозировка
Внутрь. Режим дозирования определяют в зависимости от используемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд.
Со стороны нервной системы:
редко - головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - тахикардия, снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс; частота неизвестна - ишемия миокарда.
Со стороны дыхательной системы:
редко - бронхоспазм (как признак реакции гиперчувствительности).
Со стороны пищеварительной системы:
редко - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны мочевыводящей системы:
редко - возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
частота неизвестна - тяжелые кожные побочные реакции, в т.ч. мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны обмена веществ:
редко - гипокалиемия, гипергликемия.
Лекарственное взаимодействие
Входящий в состав средства амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет
амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.
При одновременном применении с
теофиллином
последний усиливает действие и увеличивает вероятность развития побочных эффектов сальбутамола, который входит в состав средства. Диуретики и препараты ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Данное средство не назначают одновременно с препаратами, содержащими
кодеин, и другими противокашлевыми средствами,
так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Трициклические антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, ингибиторы МАО
повышают риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Данное средство снижает активность
бета-адреноблокаторов, антигипертензивных и антиангинальных препаратов
.
Данное средство повышает вероятность дигиталисной интоксикации.
Особые указания
Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например, ИБС, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если у них возникли симптомы обострения заболевания сердца.
Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанных с применением амброксола.
При возникновении симптомов прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Не рекомендуется применять одновременно с данным средством щелочные растворы.
С осторожностью следует назначать данное средство при нарушениях функции печени и/или почек.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая возможность развития на фоне применения данного средства таких явлений как головокружение, сонливость, тахикардия, тремор рук, в период его применения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности.
