Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Еще
Действующее вещество
- бупренорфин (buprenorphine)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для инъекций
в виде прозрачной бесцветной или слегка окрашенной жидкости.
| 1 мл | |
| бупренорфина гидрохлорид | 0.324 мг, |
| что соответствует содержанию бупренорфина | 0.3 мг |
Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (в пересчете на безводную) 50 мг, вода д/и до 1 мл.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - ящики картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - ящики картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - ящики картонные.
1 мл - шприц-тюбики (20) - коробки картонные.
1 мл - шприц-тюбики (50) - коробки картонные.
1 мл - шприц-тюбики (100) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, частичный агонист μ-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении κ-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.
Фармакокинетика
После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
После в/м введения C
max
в плазме достигается в течение короткого времени.
После сублингвального применения всасывается трансбуккально, C
max
достигается через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T
1/2
в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе - 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками - в виде метаболитов.
Показания
Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.
Противопоказания
Угнетение дыхательного центра, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к бупренорфину.
Дозировка
В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч. Сублингвально - по 200 мкг с интервалом 6-8 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС:
головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение АД.
Прочие:
одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, средств для наркоза, этанола, ингибиторов МАО.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
