Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции печени
Еще
Действующее вещество
- бикалутамид (bicalutamide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| бикалутамид | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 186.75 мг, кросповидон - 18.75 мг, повидон К25 - 15 мг, магния стеарат - 4.5 мг.
Состав пленочной оболочки:
опадрай белый 85F28751 (поливиниловый спирт - 40%, макрогол-3000 - 25.01%, титана диоксид (E171) - 20.19%, тальк - 14.8%) - 11.25 мг.
14 шт. - блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Показания
Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Противопоказания
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы:
приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы:
боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС:
возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции:
алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие:
гематурия.
Лекарственное взаимодействие
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Беременность и лактация
Не назначают пациентам женского пола.
Применение в детском возрасте
Препарат не назначают детям.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
