Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Бета
1
-адреноблокатор
Действующие вещества
- бетаксолола гидрохлорид (betaxolol)
- бетаксолол (в форме гидрохлорида) (betaxolol)
- бетаксолол (в форме гидрохлорида) (betaxolol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой
белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| бетаксолол (в форме гидрохлорида) | 20 мг |
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана оксид, полиэтиленгликоль 400.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета
1
-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.
Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.
При применении в терапевтических дозах препарат не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме.
Действие препарата начинается через 1-2 ч, длительность действия – 24 ч.
Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, максимальное действие развивается через 1-2 мес.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (100%). Биодоступность составляет до 90%. C
max
достигается через 2-4 ч.
Распределение
Связывается с белками крови на 55%. V
d
- от 4.9 до 9.8 л/кг.
Незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, незначительно выделяется с грудным молоком.
Выведение
T
1/2
составляет 14-22 ч. Выделяется с мочой (15% в неизмененном виде). Клиренс составляет 4.7 мл/мин, с возрастом клиренс увеличивается.
Показания
- артериальная гипертензия;
- ИБС: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза).
Противопоказания
- хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II или III степени;
- синоатриальная блокада;
- брадикардия;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
- сахарный диабет;
- миастения;
- псориаз;
- синдром Рейно;
- облитерирующий эндартериит;
- выраженное нарушение функции почек;
- бронхиальная астма;
- эмфизема легких;
- хронический обструктивный бронхит;
- повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата.
Дозировка
Бетак принимают 1 раз/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.
При
артериальной гипертензии
начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 недели при необходимости ее увеличивают до 20 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического кровообращения (похолодание конечностей, парестезии, синдром Рейно).
Со стороны дыхательной системы:
бронхоспазм.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, крапивница.
Со стороны ЦНС:
астения, депрессия, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота; редко – рвота, диарея или запор, холестаз.
Со стороны органа зрения:
сухость глаз.
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие:
обострение псориаза, импотенция.
Передозировка
Симптомы:
брадикардия, AV-блокада, падение АД, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.
Лечение:
симптоматическое. При AV-блокаде показано в/в введение атропина, алупента или эпинефрина (адреналина), временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин. В случае возникновения бронхоспазма - ингаляционные бета
2
-адреномиметики; при судорогах - диазепам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Бетаком амиодарон, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и бета-адреноблокаторы, применяемые в виде глазных капель при глаукоме, могут усиливать угнетающее действие бетаксолола на сократимость миокарда и сердечную проводимость.
При одновременном применении с Бетаком сердечные гликозиды повышают вероятность развития AV-блокады.
Антигипертензивные средства при совместном применении с Бетаком усиливают его гипотензивное действие.
При одновременном применении Бетака с препаратами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Длительность действия недеполяризующих миорелаксантов может увеличиваться на фоне одновременного приема Бетака.
НПВС при одновременном применении ослабляют гипотензивное действие Бетака за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также снижают гипотензивный эффект Бетака (за счет задержки натрия).
Кокаин при одновременном применении может снижать терапевтические эффекты бетаксолола.
При сочетанном применении Бетака и адреномиметиков или ксантинов их терапевтические эффекты взаимно ослабляются.
Одновременное применение фенотиазинов с Бетаком приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.
Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и теофиллина.
Сульфасалазин повышает уровень бетаксолола в сыворотке крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.
Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.
Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при применении его у больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Препарат Бетак применяют под контролем ЧСС. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.
При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.
Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применение препарата у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение препарата Бетак при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно с осторожностью и только в том случае, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется применение препарата у детей.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
