Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще

Клинико-фармакологическая группа

Анксиолитик (транквилизатор)

Действующее вещество

- 2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индол (в форме гидрохлорида)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индол (в форме гидрохлорида)20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, касторовое масло гидрогенизированное, крахмал картофельный; пленочная оболочка (Опадрай 03F180011 белый): гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 6000.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действующим веществом препарата Авиандр является 2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индола гидрохлорид. Препарат Авиандр обладает мультитаргетной активностью, в частности, способностью ингибировать некоторые группы рецепторов, включая адренергические, дофаминовые, серотониновые и гистаминовые, что обуславливает наличие анксиолитических и антидепрессивных свойств у препарата Авиандр. Препарат Авиандр обладает очень высоким сродством к 5-НТ7-рецепторам и меньшим сродством к 5-НТ6, 5-HT2A и 5-HT2C-рецепторам. Препарат Авиандр ингибирует пресинаптические α-адренорецепторы (α2A, α2B и α2C) и гистаминовые Н1-рецепторы. Препарат Авиандр обладает очень низким сродством к дофаминовым рецепторам по сравнению со сродством к 5-НТ7-рецепторам. При этом препарат Авиандр не ингибирует белки-переносчики (обратный захват) нейромедиаторов, не взаимодействует с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и не обладает антихолинергическим действием. Данные фармакологические свойства позволяют отнести препарат Авиандр к небензодиазепиновым анксиолитическим средствам с мультимодальным механизмом действия.

Клиническая эффективность и безопасность

В проведенных клинических исследованиях была продемонстрирована эффективность препарата при тревожных состояниях, в т.ч. при генерализованном тревожном расстройстве, и тревоге, возникающей, в т.ч., как следствие новой коронавирусной инфекции (COVID-19). Было показано, что клинический эффект в виде редукции тревожной симптоматики наступал, начиная с первой недели приема препарата и не сопровождался выраженной седацией или поведенческой токсичностью.

Препарат Авиандр показал эффективность в отношении соматических симптомов тревоги на начальном этапе терапии, эффективность в отношении уменьшения психических симптомов тревоги, астении, наблюдалась редукция депрессивной симптоматики, улучшалась динамика общего клинического впечатления пациентов, сокращался срок нетрудоспособности и увеличивалась удовлетворенность качеством жизни. Проведенные клинические исследования показали, что препарат хорошо переносился, в т.ч. пожилыми пациентами. Не наблюдалось случаев синдрома отмены или зависимости при завершении лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Cmax препарата Авиандр в плазме крови составляет 84.1 пг/мл после однократного приема внутрь дозы 20 мг, Tmax составляет около 1 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе (дозозависимая линейная фармакокинетика).

При многократном применении препарата 2 раза/сут концентрация действующего вещества в плазме крови повышается в среднем в 1.8 раз, по сравнению с однократным приемом. Остаточная концентрация препарата Авиандр стабилизируется через 2 суток после начала регулярного приема препарата. При многократном приеме суточной дозы 40 мг (по 20 мг 2 раза/сут) Tmax составляет 0.4 ч.

При однократном приеме препарата Авиандр в дозе 20 мг Cmax метаболита М1 составляет в среднем 149 пг/мл.

При многократном приеме препарата в суточной дозе 40 мг Cmax метаболита М1 увеличивается в среднем в 1.5 раза по сравнению с однократным приемом.

Медиана Tmax метаболита M1 составляет 1.3 ч, как при однократном, так и при многократном приеме препарата. Tmax метаболита M1 наблюдается в пределах 0.5-4 ч, т.е. в тех же временных рамках, что и действующего вещества препарата Авиандр. Это может свидетельствовать о его быстром образовании из исходного вещества.

Распределение

Связь с белками плазмы препарата Авиандр составляет 40.8%. По доклиническим данным максимальное распределение препарата наблюдается в мозге, минимальное - в крови.

Метаболизм

Препарат Авиандр частично трансформируется в печени в метаболит М1, Cmax метаболита в крови была в 6.9±2.2 раз выше, чем концентрация препарата Авиандр. С учетом более короткого Т1/2, AUC метаболита M1 был в 2.9±0.6 раза выше, чем AUC препарата Авиандр.

Было зафиксировано влияние полиморфизма CYP2D6 на фармакокинетические параметры исследуемого препарата. У пациентов, которых можно отнести к медленным метаболизаторам по CYP2D6, может наблюдаться повышение концентрации перед очередным приемом (Ctrough) и средней концентрации в интервале дозирования после установления стационарного распределения (Cavr) препарата Авиандр и его метаболита M1 в 1.5-2 раза.

Выведение

Т1/2 препарата Авиандр при однократном приеме составляет около 8 ч. При многократном приеме (по 20 мг 2 раза/сут) Т1/2 составляет около 15 ч. Метаболит М1 элиминируется из крови быстрее (Т1/2=4.7 ч).

Линейность

Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 2 до 20 мг.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста. Специальных исследований фармакокинетики препарата Авиандр у пожилых лиц не проводилось. В клинических исследованиях препарата Авиандр безопасность у больных пожилого возраста была сопоставима с безопасностью у пациентов в других возрастных группах, однако данные до сих пор ограничены.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с КК< 60 мл/мин прием препарата противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика препарата Авиандр у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.

Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен. По результатам проведенных исследований хронической токсичности была установлена доза без наблюдаемого отрицательного эффекта (ДБНОЭ) препарата Авиандр, которая составила 20 мг/кг, что соответствует эквивалентной дозе для человека (ЭДЧ) 800 мг/человека.

Также в исследованиях фармакологии безопасности было выявлено отсутствие у препарата потенциальных аддиктивных свойств, а также отсутствие значимого влияния на ЦНС.

Показания

  • лечение генерализованного тревожного расстройства;
  • при тревожных состояниях после перенесенной коронавирусной инфекции (COVID-19): у пациентов со стрессовой реакцией и нарушением адаптации, легкой и средней степени выраженности.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  • эпилепсия и органические заболевания головного мозга;
  • прием одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены;
  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (СКФ< 60 мл/мин);
  • печеночная недостаточность легкой, средней и тяжелой степени (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дозировка

Применяется внутрь, за 30 минут до еды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Лечение генерализованного тревожного расстройства

Внутрь по 1 таблетке (20 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Поскольку генерализованное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, продолжительность лечения определяется врачом.

Лечение тревожных состояний, в т.ч. после перенесенной коронавирусной инфекции (COVID-19): у пациентов с ведущей жалобой на тревогу, изменение фона настроения, вспыльчивость и раздражительность; у пациентов со стрессовой реакцией и нарушением адаптации, легкой и средней степени выраженности

Внутрь по 1 таблетке (20 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Длительность курсового применения препарата составляет 4 недели. При необходимости, в зависимости от состояния пациента, длительность лечения может быть увеличена до 6 недель.

Пропуск дозы

При пропуске приема очередной дозы препарат Авиандр принимается в обычной дозе во время следующего приема (не следует принимать пропущенную дозу).

Прекращение лечения

В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

Особые группы пациентов

Данные по эффективности и безопасности у детей и подростков до 18 лет отсутствуют. Препарат не следует назначать детям до 18 лет.

В клинических исследованиях препарата Авиандр безопасность у больных пожилого возраста была сопоставима с безопасностью у пациентов в других возрастных группах. Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Противопоказан к применению у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ< 60 мл/мин).

Противопоказан к применению у пациентов с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью).

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР) чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые дни приема препарата. Наиболее часто отмечались головокружение, сонливость и астения. Эти НР, как правило, были преходящими и, в основном, не требовали прекращения терапии. В проведенных клинических исследованиях в разных популяциях пациентов (пациенты с генерализованным тревожным расстройством, пациенты с синдромом тревоги при болезни Альцгеймера, а также исследование у пациентов со стрессовой реакцией и нарушением адаптации, как следствие новой коронавирусной инфекции (COVID-19)) также нечасто отмечалось усиление тревоги и инсомния в начале применения препарата Авиандр, однако данные нежелательные явления могли быть связаны с течением основного заболевания.

Данные получены на 388 пациентах, принимавших препарат Авиандр в клинических исследованиях (пациенты с генерализованным тревожным расстройством, пациенты с синдромом тревоги при болезни Альцгеймера, а также исследование у пациентов со стрессовой реакцией и нарушением адаптации, как следствие новой коронавирусной инфекции (COVID-19)).

Нежелательные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением органов и систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности НР отсутствуют). Приведены НР (связанные и возможно связанные, по мнению исследователей, с приемом исследуемого препарата), возникшие в клинических исследованиях у пациентов в группах лечения препаратом Авиандр.

Таблица 1. Нежелательные реакции, возникшие в клинических исследованиях у пациентов при лечении препаратом Авиандр

Классификация в соответствии с поражением органов и систем органов1Нежелательная реакцияЧастота развития нежелательной реакции
Со стороны обмена веществ и питанияСнижение аппетитаНечасто
Нарушения психикиИнсомнияНечасто
Усиление тревогиНечасто
Низкое качество снаНечасто
Со сторонынервной системыГоловная больЧасто
Головокружение2Часто
Сонливость2Часто
ПарестезияЧасто
Нарушение вниманияНечасто
Сниженная реакция на раздражителиНечасто
ДисгевзияНечасто
Со стороны ЖКТТошнотаНечасто
Боль в верхней части животаНечасто
ЗапорНечасто
Со стороны кожи и подкожных тканейГипергидрозНечасто
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканиСкованность мышцНечасто
ТризмНечасто
Боль со стороны спиныНечасто
Общие расстройстваАстения2Часто
Лабораторные и инструментальные данныеПовышение уровня КФК в кровиНечасто
Снижение уровня гемоглобина в кровиНечасто

1 Классификация приведена согласно медицинскому словарю терминологии регуляторной деятельности (Medical Dictionary for Regulatory Activities terminology, MedDRA).

2 Головокружение, сонливость, астения наблюдались в начале лечения, не требовали отмены препарата и проходили самостоятельно.

Передозировка

Симптомы: данные о случаях передозировки отсутствуют. В случае передозировки возможна общая симптоматика, характерная для передозировки психотропных средств с седативным действием.

Лечение: специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. В случае передозировки должна проводиться симптоматическая терапия для поддержания жизненно важных функций организма. Следует принять активированный уголь или промыть желудок.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая фармакологические свойства и механизм действия препарата Авиандр возможны нижеперечисленные взаимодействия.

При одновременном применении препарат Авиандр может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина, нейролептиков, барбитуратов, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с препаратом Авиандр.

Применение препарата Авиандр одновременно с серотонинергическими препаратами может вызывать эффекты, связанные с усилением серотонинергической стимуляции (серотониновый синдром). Не рекомендуется принимать препарат Авиандр с другими серотонинергическими препаратами (L-триптофан, препараты из группы триптанов, трамадол, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклические антидепрессанты, литий, фентанил и зверобой продырявленный).

Препарат Авиандр не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Препарат Авиандр может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегать употребления алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

Т.к. препарат Авиандр метаболизируется с участием печеночного изофермента CYP2D6, препараты, ингибирующие этот фермент, могут приводить к увеличению концентрации препарата Авиандр в крови. Не рекомендуется применять препарат Авиандр с ингибиторами CYP2D6 (например, дифенгидрамин, кетоконазол, хинидин, гидроксихлорохин, препараты СИОЗС и др.).

Особые указания

Сердечно-сосудистые нарушения

В проведенных доклинических и клинических исследованиях не было выявлено негативного действия препарата Авиандр на сердечно-сосудистую систему. Препарат Авиандр не обладает холинолитическим действием и не удлиняет интервал QT. Однако, вследствие недостаточности клинических данных, препарат Авиандр должен применяться с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Эндокринные заболевания

В проведенных клинических исследованиях не было выявлено клинически значимого повышения уровня пролактина или влияния на уровень глюкозы крови.

Гипонатриемия

В проведенных клинических исследованиях не было выявлено случаев гипонатриемии при применении препарата Авиандр.

Применение у пациентов пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны, особенно в отношении побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Авиандр безопасность у больных пожилого возраста была сопоставима с безопасностью у пациентов в других возрастных группах.

Лекарственная зависимость и синдром отмены

В проведенных клинических исследованиях при применении препарата Авиандр не было выявлено случаев зависимости или возникновения синдрома отмены, но, как и при применении любых других психотропных препаратов, при применении препарата Авиандр возможно развитие лекарственной зависимости или синдрома отмены.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат Авиандр содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Учитывая незначительное содержание касторового масла в одной таблетке препарата, каких-либо нежелательных реакций, связанных с действием этого вспомогательного вещества, не ожидается.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо отказаться от управления транспортными средствами или работы с опасными механизмами, поскольку препарат Авиандр может вызывать головокружение и сонливость.

Беременность и лактация

Применение препарата Авиандр при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

В настоящее время данные по применению препарата Авиандр у беременных женщин отсутствуют. В доклинических исследованиях признаков эмбриотоксичности и тератогенного действия препарата Авиандр не обнаружено (см. подраздел "Данные доклинической безопасности"). Препарат Авиандр не следует назначать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, и нет других альтернативных методов лечения. Если женщина принимает препарат Авиандр во время первого триместра беременности или беременность наступает во время применения препарата, она должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат Авиандр противопоказан в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарат Авиандр в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания либо об отмене терапии, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность

Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения препарата Авиандр не выявили (см. подраздел "Данные доклинической безопасности").

Применение в детском возрасте

Данные по эффективности и безопасности у детей и подростков до 18 лет отсутствуют. Препарат не следует назначать детям до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан к применению у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ< 60 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан к применению у пациентов с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью).

Применение в пожилом возрасте

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке (флакон, блистер) для защиты от света. Срок годности - 2 года.

Описание препарата Авиандр основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Авиандр - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обращайтесь к врачу.