Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для лечения алкогольной зависимости
Действующее вещество
- дисульфирам (disulfiram)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки шипучие
белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и маркировкой "CD" с одной стороны риски и "C" с другой стороны риски.
| 1 таб. | |
| дисульфирам | 200 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
100 шт. - контейнеры полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Таблетки шипучие
белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой "CJ" с одной стороны.
| 1 таб. | |
| дисульфирам | 400 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
50 шт. - контейнеры полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Фармакокинетика
После перорального приема всасываемость дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%, быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Показания
- лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Противопоказания
Абсолютные:
- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
- бронхиальная астма, эмфизема легких;
- туберкулез легких;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- болезни кроветворных органов;
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
- психические заболевания;
- обострение язвенной болезни;
- болезни почек;
- злокачественные опухоли;
- полиневриты любой этиологии;
- беременность и период лактации;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
Относительные:
- сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
- пожилой возраст (старше 60 лет);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
- остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
- ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.
Дозировка
Шипучую таб. растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (пол стакана).
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимают внутрь по 200-500 мг 1-2 раза/сут по индивидуальной схеме.
Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама:
Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения, головные боли; кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:
Описаны случаи
дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.
Осложнения при длительном приеме
: редко - психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки
на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка
Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение
симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Противопоказанные комбинации:
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации:
Изониазид. Нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.
Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.
Особые указания
Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Дисульфирам следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреоидизмом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Препарат не предназначен для применения у детей.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при болезни почек.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Препарат противопоказан пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.
