Лекарства, Психолептики
АНДАНТЕ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Снотворный препарат

Действующее вещество

- залеплон (zaleplon)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; содержимое капсул - порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

1 капс.
залеплон 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.55 мг, натрия лаурилсульфат - 0.55 мг, титана диоксид (C.I.77891, Е171) - 0.55 мг, индигокармин (C.I.73015, E132) - 1.1 мг, магния стеарат - 1.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.5 мг, старлак (лактозы моногидрат - 66.85 мг, крахмал кукурузный - 11.8 мг) - 78.65 мг.

Состав крышечки желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.0471%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 1%, желатин - до 100%.
Состав корпуса желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.0086%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 4%, желатин - до 100%.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с голубой непрозрачной (L890) крышечкой и синим непрозрачным корпусом; содержимое капсул - порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

1 капс.
залеплон 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1.1 мг, натрия лаурилсульфат - 1.1 мг, титана диоксид (C.I.77891, Е171) - 1.1 мг, индигокармин (C.I.73015, E132) - 2.2 мг, магния стеарат - 2.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг, старлак (лактозы моногидрат - 133.7 мг, крахмал кукурузный - 23.6 мг) - 157.3 мг.

Состав крышечки желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.0471%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 1%, желатин - до 100%.
Состав корпуса желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.2513%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 1.5%, желатин - до 100%.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 мг и 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов ГАМК типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью (около 71%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови при этом достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения Cmax, не влияя на всасываемость препарата.

Распределение

Является жирорастворимым соединением. Vd после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T1/2 залеплона - около 1 ч.

Выведение

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом почками (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезетилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Показания

— кратковременное лечение тяжелых форм нарушения сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

— тяжелая миастения;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: хроническая легочная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Продолжительность терапии не должна превышать 2 недели.

Рекомендуемая доза для взрослых - 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).

При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Данные о применении препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому в данной возрастной группе залеплон назначать не рекомендуется.

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Со стороны иммунной системы:
Очень редко Анафилактические/анафилактоидные реакции
Со стороны обмена веществ:
Нечасто Снижение аппетита
Психические нарушения:
Нечасто Деперсонализация
Галлюцинации
Депрессия
Спутанность сознания
Апатия
Неизвестно Сомнамбулизм
Со стороны нервной системы:
Часто Амнезия
Парестезия
Сонливость
Нечасто Атаксия/нарушение координации
Головокружение
Нарушение внимания
Паросмия
Нарушения речи (дизартрия, невнятная речь)
Гипестезия
Со стороны органа зрения:
Нечасто Ухудшение зрения
Диплопия
Со стороны органа слуха и лабиринта:
Нечасто Гиперакузия
Со стороны пищеварительной системы:
Нечасто Тошнота
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Неизвестно Гепатотоксичность (повышение активности печеночных ферментов)
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто Реакции фотосенсибилизации
Неизвестно Ангионевротический отек
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
Часто Дисменорея
Общие нарушения:
Нечасто Астения
Недомогание

Передозировка

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с этанолом). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Симптомы: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени - сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях - атаксия, мышечная гипотония, снижение АД, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Лечение: антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата Анданте. В первый час после передозировки у пациента, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; пациенту, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Лекарственное взаимодействие

Прием этанола усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (нейролептиков), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов, обладающих седативным эффектом, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

Циметидин (ингибитор CYP3А4 и альдегидоксидазы) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

Мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.

Особые указания

Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома отмены по окончании лечения препаратом Анданте.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет). Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у молодых пациентов.

Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (в т.ч. психических). Если после кратковременного применения препарата Анданте сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 капсулы за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, алкогольной или лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома отмены: головной боли, миалгии, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 ч после приема лекарственного средства.

У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как "вождение во сне", "принятие пищи во сне" или "секс во сне". Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг лактозы, капсула 10 мг - 134 мг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Беременность

Ввиду отсутствия данных применение залеплона во время беременности не рекомендуется.

При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае необходимости применения залеплона в высоких дозах во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.

Период лактации

Ввиду выделения залеплона с грудным молоком прием препарата в период лактации противопоказан.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет). Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у молодых пациентов. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Отзывы о препарате АНДАНТЕ
6
Любовь Шмойлова
НЕ наблюдаю сна! 6 штук таблеток и стоят около 600 рублей....
СсылкаПожаловаться
Ольга Ким
положительный эффект и отсутствие побочных явлений. рекомендую
СсылкаПожаловаться
Юрий Никитенко
Отличный препарат,засыпаю как ребенок и на утро никаких побочных эффектов не наблюдается.
СсылкаПожаловаться
ден4ик
Тоже самое..не действует.я думаю 2 пункт.
СсылкаПожаловаться
vintorez10
Опробовав данное лекарственное средство в 23:20 в 04:00 я понял что чуда не произойдет и заснуть мне сегодня не удастся, лекарство на меня никак не подействовало, (вообще никак). Из вышеперечисленного вижу четыре причины: 1.подделка, 2.несоответствие заявленных возможностей лекарства, 3.мой организм не воспринимает данное средство, 4.звезды так сошлись. Если эти строки читает представитель компании производителя, готов передать им оставшиеся 6 капсул для исследования.
СсылкаПожаловаться
Наталия Ежковa
У меня в последнее время очень сильная безсонница, подруге ее доктор выписывал Анданте капсулы, она мне тоже давала эти капсулы, только я побаиваюсь такие препараты принимать без рекомендации врача. Как они действуют, можно ли их принимать без рецепта?
СсылкаПожаловаться
Чтобы оставить комментарий, вам нужно авторизоваться.
Вы не ввели текст комментария
Вы не ввели текст комментария