Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Транквилизатор (анксиолитик)
Действующее вещество
- алпразолам (alprazolam)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
круглые, плоскоцилиндрические, зеленого цвета, с делительной риской с одной стороны и гравировкой "Alzolam" - с другой.
| 1 таб. | |
| алпразолам | 250 мкг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, красители (хинолиновый желтый, бриллиантовый голубой).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Таблетки
круглые, плоскоцилиндрические, розового цвета, с делительной риской с одной стороны и гравировкой "Alzolam" - с другой.
| 1 таб. | |
| алпразолам | 500 мкг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель пунцовый 4R.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор). Сильнодействующее вещество (утверждено на заседании Постоянного комитета по контролю наркотиков 17 апреля 2002 г, протокол No 1/84-2002).
Алзолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующие, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает также анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия Алзолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика
При пероральном приеме С
max
в плазме достигается примерно через 1-2 ч. После однократного перорального приема дозы 0.5 мг средняя C
max
составила 7.1 нг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алзолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80% дозы. Около 80% препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, ГЭБ, проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алзолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. T
1/2
- 11-16 ч. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним T
1/2
), выведение после прекращения лечения быстрое.
Показания
- лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией;
- панические расстройства.
Противопоказания
- кома;
- шок;
- закрытоугольная глаукома;
- миастения;
- острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами;
- тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких;
- тяжелая депрессия (суицидальные попытки);
- синдром апноэ во сне;
- выраженные нарушения функции почек и печени;
- беременность (особенно I триместр);
- период лактации;
- повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам.
С осторожностью:
церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, безопасность применения Алзолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.
Дозировка
Внутрь, 2-3 раза/сут независимо от приема пищи.
Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости.
Рекомендуется использование минимальных эффективных доз.
При
тревожных состояниях
начальная доза составляет 0.25-0.5 мг 3 раза/сут. При необходимости данную дозу можно увеличивать до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В
пожилом возрасте
начальная доза составляет 0.25 мг 2-3 раза/сут.
При
тревожных состояниях, связанных с депрессией,
начальная доза составляет 0.5 мг 3 раза/сут. При необходимости доза повышается до 4.5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения - 4-12 недель.
Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0.5-1 мг перед сном или по 0.5 мг 3 раза/сут.
Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения - до 8 мес.
При лечении
пожилых и ослабленных больных
следует использовать меньшие дозы: начальная – 0.25 мг 2-3 раза/сут, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0.5-0.75 мг/сут.
Побочные действия
Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС:
в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы:
недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод:
тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие:
привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).
Передозировка
Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы:
сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Алзолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.
Ингибиторы микросомального окисления - повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Клозапин - возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алзолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31% и 20% соответственно) при одновременном приеме.
Метаболический клиренс Алзолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов.
Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз Алзолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином,флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, дилтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.
Особые указания
В процессе лечения Алзоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, отвечают на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, ранее принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях Алзолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении Алзолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно другим бензодиазепинам, Алзолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Беременность и лактация
При беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка").
Применение в детском возрасте
Безопасность применения Алзолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.
Применение в пожилом возрасте
При лечении
пожилых больных
следует использовать меньшие дозы: начальная – 0.25 мг 2-3 раза/сут, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0.5-0.75 мг/сут.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Сильнодействующее вещество (утверждено на заседании Постоянного комитета по контролю наркотиков 17 апреля 2002 г, протокол No 1/84-2002).
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
