Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор гистаминовых Н
1
-рецепторов. Противоаллергический препарат
Действующее вещество
- эбастин (ebastine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
от розового до ярко-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью; на поперечном разрезе ядро белого цвета.
| 1 таб. | |
| эбастин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry Pink (опадрай розовый) 03F240116, состоит из: гипромеллозы, титана диоксида (E171), макрогола 4000, кармина (E120).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
◊
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью; на поперечном разрезе ядро белого цвета.
| 1 таб. | |
| эбастин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry White (опадрай белый) YS-1-7040, состоит из: гипромеллозы, титана диоксида (E171), макрогола 6000, талька.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Аллергостин
®
- противоаллергическое средство, содержит действующее вещество эбастин, блокатор гистаминовых H
1
-рецепторов длительного действия.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Аллергостин
®
антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H
1
-рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.
Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.
Распределение
Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. После однократного приема 10 мг препарата C
max
каребастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.
После однократного приема 20 мг препарата C
max
каребастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл.
Связывание с белками плазмы крови эбастина и каребастина составляет более 97%.
Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.
Выведение
T
1/2
каребастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
При почечной недостаточности T
1/2
возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания
- аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);
- крапивница различной этиологии (в т.ч. хроническая идиопатическая).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эбастину или любым другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) для применения разовой или суточной дозы 20 мг;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не установлены) .
С осторожностью
Пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ; гипокалиемия; заболевания почек (почечная недостаточность); легкая и умеренная степень печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью);тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) - доза для этих пациентов не должны превышать 10 мг; одновременный прием с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином и рифампицином - возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Дозировка
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Рекомендованная начальная доза
для взрослых и детей с 12 лет
- 10 мг 1раз/сут (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендованная доза 20 мг 1 раз/сут (2 таблетки по 10 мг или 1 таблетка по 20 мг).
Продолжительность курса лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Применение у пациентов
пожилого возраста
не требует коррекции дозы препарата.
Применение у
пациентов с нарушениями функции
почек не требует коррекции дозы, необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.
Применение у пациентов с
легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью)
не требует коррекции дозы 10 мг. При приеме дозы 20 мг необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.
Применение у
пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью)
возможно с осторожностью, по рекомендации врача и при условии, что суточная доза не превышает 10 мг. Применение дозы 20 мг противопоказано.
Дети
Безопасность и эффективность применения эбастина
у детей до 12 лет
не изучены, поэтому применение у детей в возрасте до 12 лет противопоказано.
Побочные действия
Согласно данным ВОЗ ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); редко (≥1/10000, <1/1000).
Нарушения психики:
редко - нервозность, бессонница.
Со стороны нервной системы:
очень часто - головная боль; часто - сонливость; редко - головокружение, гипестезия, дисгевзия.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - сердцебиение, тахикардия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко - гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, ЩФ и/или билирубина).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
редко - крапивница, сыпь, дерматит.
Со стороны репродуктивной системы:
редко - нарушения менструального цикла.
Со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек).
Общие и местные реакции:
редко - отеки, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.
Передозировка
Симптомы:
в исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг/сут) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.
Лечение:
специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Аллергостин
®
с кетоконалозом, итраконазолом, эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Препарат Аллергостин
®
не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
Аллергостин
®
может искажать результаты аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Аллергостин
®
в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.
В случае возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Беременность
Данные о применении эбастина у беременных женщин ограничены.
В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения препарата при беременности.
Период грудного вскармливания
Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Аллергостин
®
.
Сведения о проникновении эбастина в грудное молоко человека отсутствуют. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, каребастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком.
В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
Данные о влиянии эбастина на фертильность человека отсутствуют.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в детском возрасте до 12 лет (безопасность и эффективность не установлены).
При нарушениях функции почек
Применение у пациентов с нарушениями функции почек не требует коррекции дозы, необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.
При нарушениях функции печени
Применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) возможно с осторожностью, по рекомендации врача и при условии, что суточная доза не превышает 10 мг. Применение дозы 20 мг противопоказано.
Применение в пожилом возрасте
Применение у пациентов пожилого возраста не требует коррекции дозы препарата.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (пачке картонной), в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
