ПРЕДУКТАЛ МВ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого цвета.

1 таб.
триметазидина дигидрохлорид 35 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 80.9 мг, повидон - 8.7 мг, гипромеллоза - 74 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, макрогол-6000 - 0.1317 мг.

Состав пленочной оболочки: премикс №5361 сухой (титана диоксид - 0.6908 мг, краситель железа оксид красный - 0.0103 мг, глицерол - 0.2191 мг, гипромеллоза - 3.6414 мг, магния стеарат - 0.2191 мг, макрогол-6000 - 0.0876 мг).

30 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

— уменьшает размер повреждения миокарда;

— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

— ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия;

— улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

В клиническом исследовании продолжительностью 2 месяца было показано, что добавление таблеток триметазидина с модифицированным высвобождением в дозе 35 мг к терапии атенололом в дозе 50 мг через 12 ч после приема внутрь приводило к значимому замедлению наступления ишемической депрессии сегмента ST при проведении нагрузочных тестов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме крови приблизительно через 5 ч. Свыше 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).

Выведение

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде.

T1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Показано, что у пациентов пожилого возраста при приеме суточной дозы 2 таб. триметазидина в 2 приема, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким-либо более выраженным эффектам по сравнению с плацебо.

Дозировка

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Внутрь, по 1 таб. 2 раза/сут, утром и вечером, во время еды. Продолжительность лечения определяется врачом.

Передозировка

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдалось.

Беременность и лактация

Данные о применении препарата Предуктал MB у беременных отсутствуют.

Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности.

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал MB во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Предуктал MB во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор.

Общие расстройства: часто - астения.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после отмены препарата, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - гепатит.

Условия и сроки хранения

Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступных для детей местах. Срок годности - 3 года.

Показания

— длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие, связанные с ними двигательные нарушения;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены), пациентам с умеренной почечной недостаточностью.

Особые указания

Предуктал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Предуктал МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, Предуктал МВ следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел "Побочное действие").

Следует с осторожностью назначать Предуктал MB пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

— при умеренной почечной недостаточности (см. разделы "Фармакокинетика" и "Режим дозирования");

— у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел "Фармакокинетика").

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Предуктал MB на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел "Побочное действие"), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренной почечной недостаточностью, т.к. у них возможно повышение его экспозиции.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены).

Применение в пожилом возрасте

Следует с осторожностью назначать Предуктал MB пациентам старше 75 лет, т.к. у них возможно повышение его экспозиции.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Описание препарата ПРЕДУКТАЛ МВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
×
Сообщить об ошибке
Ошибка при отправлении.
URL Новости
Ошибка
Отменить
Спасибо за помощь
Закрыть
Мы в Фейсбуке
Мы во ВКонтакте
Подписка на новости
Никакого спама, только новости, обещаем!
Отписаться
Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
×
Ошибка
Закрыть