Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Трехфазный пероральный контрацептив
Действующие вещества
- железа фумарат (ferrous fumarate)
- этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
- левоноргестрел (levonorgestrel)
- этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
- левоноргестрел (levonorgestrel)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, четырех видов.
Таблетки I, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с глянцевой поверхностью; на изломе белого цвета (6 шт. в блистере).
| 1 таб. | |
| левоноргестрел | 0.05 мг |
| этинилэстрадиол | 0.03 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.995 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.814 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг, железа оксид красный - 0.083 мг.
Таблетки II, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с глянцевой поверхностью; на изломе белого цвета (5 шт. в блистере).
| 1 таб. | |
| левоноргестрел | 0.075 мг |
| этинилэстрадиол | 0.04 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.96 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.897 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг.
Таблетки III, покрытые оболочкой темно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с глянцевой поверхностью; на изломе белого цвета (10 шт. в блистере).
| 1 таб. | |
| левоноргестрел | 0.125 мг |
| этинилэстрадиол | 0.03 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.92 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.317 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг, железа оксид желтый - 0.58 мг.
Таблетки IV плацебо, покрытые оболочкой красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, глянцевые; на изломе светло-коричневого цвета (7 шт. в блистере).
| 1 таб. | |
| железа фумарат | 76.05 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, кроскармеллоза натрия - 0.6 мг, магния стеарат - 1.2 мг, повидон - 2.4 мг, тальк - 2.4 мг, крахмал картофельный - 2.1 мг, крахмал кукурузный - 10.2 мг, лактозы моногидрат - 24.55 мг.
Состав оболочки: сахароза - 38.295 мг, тальк - 11.752 мг, кальция карбонат - 5.103 мг, титана диоксид (цв.инд. 77891/Е171) - 2.226 мг, коповидон - 1.124 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.24 мг, железа оксид красный (цв.инд. 77491/Е172) - 0.787 мг, повидон - 0.144 мг, макрогол 6000 - 0.281 мг, кармеллоза натрия - 0.048 мг.
28 шт. (таблетки I, II, III, IV) - блистеры (1) - пачки картонные.
28 шт. (таблетки I, II, III, IV) - блистеры (3) - пачки картонные.
28 шт. (таблетки I, II, III, IV) - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный (трехфазный) пероральный контрацептивный эстроген-гестагенный препарат.
Подавляет овуляцию, блокируя выделение ФСГ и ЛГ в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи.
Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), позволяет восполнить и обеспечить концентрации этих гормонов в крови, близкие к физиологическим, с последующей нормализацией менструального цикла.
Фармакокинетика
Левоноргестрел
Всасывание и распределение
Быстро (менее 4 ч) абсорбируется из ЖКТ. Большая часть левоноргестрела связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм и выведение
Не подвергается эффекту первого прохождения через печень. T1/2 составляет 8-30 ч (в среднем - 16 ч).
Этинилэстрадиол
Всасывание
Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч.
Метаболизм и выведение
При приеме внутрь этинилэстрадиол выделяется в течение 12 ч из плазмы крови. Этинилэстрадиол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в печени и кишечнике. Метаболиты этинилэстрадиола, являющиеся водорастворимыми продуктами сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где с помощью кишечных бактерий подвергаются дезинтеграции.
T1/2 составляет около 26±6.8 ч.
Показания
- пероральная контрацепция.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелые заболевания печени;
- опухоли печени;
- врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
- холелитиаз;
- холецистит;
- хронический колит;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. декомпенсированные пороки сердца);
- цереброваскулярные заболевания в настоящее время или в анамнезе;
- тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
- гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);
- семейные формы гиперлипидемии;
- артериальная гипертензия (АД ≥160/100 мм рт.ст.);
- серьезные хирургические вмешательства;
- хирургические операции на нижних конечностях;
- длительная иммобилизация;
- обширные травмы;
- панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гиперлипидемией;
- желтуха вследствие приема стероидов;
- тяжелые формы сахарного диабета;
- серповидно-клеточная анемия;
- хроническая гемолитическая анемия;
- влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
- мигрень;
- отосклероз с ухудшением течения во время предыдущей (их) беременности (тей);
- идиопатическая желтуха при беременности в анамнезе;
- тяжелый кожный зуд при беременности в анамнезе;
- герпетическая инфекция при беременности в анамнезе;
- курение в возрасте старше 35 лет;
- возраст старше 40 лет;
- недостаточность лактазы, непереносимость галактозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью: сахарный диабет, заболевания эндокринных желез, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия (АД до 160/100 мм рт.ст.), нарушения функции почек, варикозная болезнь, рассеянный склероз, эпилепсия, малая хорея, порфирия, тетания, бронхиальная астма.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, желательно в одно и то же время суток. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Прием препарата начинают в 1-й день менструального цикла и продолжают в течение 28 дней. Следует принимать по 1 таб./сут ежедневно.
Во время приема таблеток красновато-коричневого цвета наступает менструальноподобное кровотечение. К приему таблеток из следующей упаковки следует приступать без соблюдения перерыва, т.е. спустя 4 недели после начала приема препарата, в тот же день недели.
Важно соблюдать следующую очередность: сначала принимают таблетки розового цвета - 6 дней, затем принимают таблетки белого цвета - 5 дней, далее таблетки темно-желтого цвета - 10 дней, в конце принимают таблетки красно-коричневого цвета - 7 дней. С целью обеспечения необходимой очередности на упаковке указаны номера и стрелка.
При хорошей переносимости препарат принимают до тех пор, пока существует необходимость контрацепции.
При переходе к приему препарата Три-Регол® 21+7 после другого гормонального контрацептива препарат применяется по той же схеме.
После аборта прием препарата рекомендуется начинать в день аборта или на следующий день после операции.
После родов прием препарата рекомендуется только женщинам, не кормящим грудью. Прием следует начинать не ранее 1-го дня менструации.
В период лактации применение препарата противопоказано.
Пропущенную таблетку следует принять в течение ближайших 12 ч. Если с момента приема последней таблетки прошло 36 ч, контрацепция не может считаться надежной. В таких случаях для предотвращения возможных межменструальных кровотечений прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной(ных) таблетки(ок).
В случае пропуска своевременного приема таблеток рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный). Это правило не относится к таблеткам красновато-коричневого цвета, т.к. они не содержат гормонов.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Обычно препарат хорошо переносится.
Возможные побочные эффекты, носящие транзиторный характер и не требующие лечения: тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо, подавленное настроение, межменструальные кровотечения; в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии).
Редко встречаются повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожная сыпь, выпадение полос, усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.
Очень редко, при более длительном приеме: хлоазма.
Фумарат железа, входящий в состав красновато-коричневых таблеток, может вызывать раздражение слизистой оболочки ЖКТ, тошноту, рвоту, диарею, запоры и окрашивать каловые массы в черный цвет.
Передозировка
При случайном приеме внутрь больших доз препарата возможна передозировка, в т.ч. у детей.
Симптомы: тошнота, маточное кровотечение.
Лечение: при появлении признаков передозировки в первые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратом Три-Регол® 21+7 ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, полимиксин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамин, транквилизаторы, фенилбутазон способны ослаблять контрацептивный эффект. Данные комбинации следует применять с осторожностью; рекомендуется дополнительно применять иной, негормональный метод контрацепции.
При одновременном применении препарата Три-Регол® 21+7 с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться внеочередное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.
При одновременном применении препарата Три-Регол® 21+7 и трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение биодоступности и в связи с этим повышение токсичности.
При одновременном применении препарата Три-Регол® 21+7 и пероральных гипогликемических препаратов, инсулина может возникнуть необходимость в изменении их доз.
При одновременном применении препарата Три-Регол® 21+7 и бромокриптина снижается эффективность последнего.
При одновременном применении препарата Три-Регол® 21+7 и препаратов с возможным гепатотоксическим действием, прежде всего дантролена, увеличивается риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.
Особые указания
Прежде, чем назначить препарат, необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское обследование (в т.ч. измерение АД, лабораторные исследования функции печени и концентрации глюкозы в крови) и гинекологическое обследование (состояние молочных желез, цитологический анализ влагалищного мазка).
Во время применения препарата подобные общемедицинское и гинекологическое обследования следует проводить регулярно, каждые 6 мес.
Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации печеночных функций.
При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить.
При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три-Регол® 21+7.
При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приема препарата Три-Регол® 21+7 после исключения органической патологии лечащим врачом.
В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, одновременно применяя дополнительный, негормональный метод контрацепции.
Не менее чем за 3 мес до планируемой беременности необходимо прекратить прием препарата.
Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов.
Прием препарата следует прекратить в следующих случаях:
- при возникновении впервые или усилении уже имеющихся мигренеподобных болей, либо возникновении непривычно сильных головных болей;
- при остром ухудшении остроты зрения;
- при подозрении на тромбоз или инфаркт;
- при резком повышении АД;
- при появлении желтухи или гепатита без желтухи, генерализованного зуда;
- при учащении эпилептических припадков;
- перед планируемой операцией (за 6 недель до операции);
- при длительной иммобилизации;
- при наступлении беременности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими, связанными с повышенным риском травматизма, механизмами не проводилось.
Беременность и лактация
Три-Регол® 21+7 противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функций почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелых заболеваниях печени, опухолях печени.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказано применение препарата в возрасте старше 40 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.