Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Ноотропный препарат
Действующее вещество
- цитиколин (citicoline)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной бесцветной жидкости.
| 1 мл | 1 амп. | |
| цитиколин натрия (в пересчете на цитиколин) | 125 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества: хлороводородная кислота концентрированная или натрия гидроксид - для коррекции pH до 6.5-7.5, вода д/и.
4 мл - ампулы бесцветного нейтрального стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной бесцветной жидкости.
| 1 мл | 1 амп. | |
| цитиколин натрия (в пересчете на цитиколин) | 250 мг | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: хлороводородная кислота концентрированная или натрия гидроксид - для коррекции pH до 6.5-7.5, вода д/и.
4 мл - ампулы бесцветного нейтрального стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов).
Обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при в/м введении, при в/в введении непосредственно поступает в кровь.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Метаболизм
При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения препарата, в плазме крови существенно увеличивается концентрация холина.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО2. В выведении препарата почками выделяют две фазы: первая фаза - около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Показания
Для применения у взрослых в возрасте от 18 лет:
- острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
- восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
- черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
- когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цитиколину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- пациентам с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы);
- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Дозировка
Нейпилепт® вводят в/м, в/в струйно (медленно, в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельно (скорость инфузии - 40-60 капель в минуту).
В/в путь введения более предпочтителен, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: по 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период черепно-мозговой травмы, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: вводят в/в или в/м по 500-2000 мг/сут. Доза и длительность лечения - в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможен переход на пероральные лекарственные формы.
При назначении препарата Нейпилепт® пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Нейпилепт® совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.
Нейпилепт® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых выше.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) или частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Класс системы органов | Частота | Нежелательные реакции |
| Со стороны иммунной системы | очень редко | анафилактический шок |
| Со стороны обмена веществ | очень редко | снижение аппетита |
| Психические нарушения | очень редко | галлюцинациивозбуждение |
| Со стороны нервной системы | очень редко | головная больголовокружениебессонницатреморонемение в парализованных конечностях |
| Со стороны сердца | очень редко | изменение АД |
| Со стороны дыхательной системы | очень редко | одышка |
| Со стороны ЖКТ | очень редко | тошнотарвотадиарея |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | очень редко | изменение активности печеночных ферментов |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | очень редко | аллергические реакции (сыпь, кожный зуд) |
| Общие нарушения | очень редко | чувство жараотеки |
Описание отдельных нежелательных реакций
В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение АД.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Передозировка
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.
Лекарственное взаимодействие
Леводопа
Цитиколин усиливает эффекты леводопы. Точный механизм неизвестен, но исследования на моделях у животных позволяют предполагать, что цитиколин может повышать уровень дофамина в головном мозге и/или улучшать выживаемость дофаминергических клеток. У пациентов с болезнью Паркинсона несколько исследований продемонстрировали эффект экономии леводопы, при этом добавление цитиколина (от 500 до 1200 мг/сут) у некоторых пациентов позволило использовать более низкие дозы леводопы со стабильной или улучшенной терапевтической эффективностью и уменьшением побочных эффектов. Однако данные ограничены.
Меклофеноксат
Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
При персистирующем внутричерепном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата Нейпилепт® 1000 мг/сут, препарат вводят в/в капельно со скоростью 30 капель в минуту.
Вспомогательные вещества
Данный препарат содержит 1.02 ммоль (или 22.19 мг) натрия на дозу 500 мг и 2.05 ммоль (или 44.38 мг) натрия на дозу 1000 мг. Необходимо соблюдать осторожность при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Данные о применении цитиколина у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследований репродуктивной токсичности на животных недостаточно. Применение препарата Нейпилепт® во время беременности и у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, не рекомендуется.
Период грудного вскармливания
Данных о проникновении цитиколина в грудное молоко человека недостаточно. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Нейпилепт®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Применение в детском возрасте
Применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет противопоказано.
Применение в пожилом возрасте
При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.