ВАЛЬСАКОР

VALSACOR
ВАЛЬСАКОР, таблетки
Цена на ВАЛЬСАКОР, таблетки в аптеках
от213Р
ВАЛЬСАКОР: инструкция по применению и отзывы
Другие лекарственные формы

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
валсартан 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 4000.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (80) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (50) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (40) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
валсартан 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (80) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (50) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (40) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол 4000.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (80) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (50) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (40) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.

Применение после острого инфаркта миокарда

Применение валсартана у пациентов спустя 12 ч до 10 дней после развития инфаркта миокарда позволяет снизить частоту сердечно-сосудистой смертности и развитие повторного инфаркта миокарда.

Инфаркт миокарда - это гибель участка сердечной мышцы, обусловленная острым нарушением кровообращения в этом участке.
...

Фармакокинетика

Всасывание

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Тmax составляет 2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 недели.

Распределение

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, составляет 94-97%. Vd - около 17 л. При приеме препарата 1 раз/сут накопление его незначительно.

Метаболизм

Плазменный клиренс относительно низкий - примерно 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком - примерно 30 л/ч. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Выведение

T1/2 составляет 9 ч. Выводится с калом 70%, с мочой - 30% (преимущественно в неизмененном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно, в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1-2 раза/сут.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут. Гипотензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. Максимальная суточная доза - 320 мг. Пациентам с нарушением функции почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения дозы препарата Вальсакор. Возможно комбинированное применение с другими гипотензивными средствами.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза - 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема.

У пациентов, одновременно применяющих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозу препарата Вальсакор.

Применение после острого инфаркта миокарда

У клинически стабильных пациентов лечение следует начинать в течение 12 ч после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы 20 мг 2 раза/сут (1/2 таб. 40 мг с риской), доза препарата Вальсакор постепенно увеличивается до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза - 160 мг 2 раза/сут. Через 2 недели после начала лечения препаратом Вальсакор необходимо достигнуть дозы 80 мг 2 раза/сут, а доза 160 мг 2 раза/сут может быть достигнута через 3 месяца терапии препаратом Вальсакор. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования доз.

При развитии симптоматической артериальной гипотензии или почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата.

Оценка состояния больных после инфаркта миокарда должна включать в себя контроль функции почек.

Больным с нарушением функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимого лекарственного взаимодействия, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Беременность и лактация

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение (в т.ч. постуральное), вертиго; иногда - бессонница, обморок (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы; часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; иногда - сердечная недостаточность (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: иногда - снижение либидо.

Со стороны лабораторных параметров: часто - гиперкалиемия; редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности (в т.ч. сывороточная болезнь, васкулит).

Прочие: часто - общая слабость; иногда - отеки, астения, повышенная утомляемость.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Показания

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ;

— снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция левого желудочка вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при гипонатриемии, диете с ограничением потребления натрия, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Особые указания

Сердечная недостаточность

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов - ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ1.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК<10 мл/мин или 0.167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Описание препарата ВАЛЬСАКОР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.



Мы на Одноклассниках
Мы во ВКонтакте
Подписка на новости
Никакого спама, только новости, обещаем!
Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
×
Обратная связь
Для получения консультации врача перейдите на эту страницу.
Чтобы задать вопрос о работе проекта или связаться с редакцией, воспользуйтесь данной формой.
Проверьте правильность введенных данных.
Ваше имя
Ваша почта
Сообщение
Отменить
Ваше сообщение успешно отправлено.
Закрыть
×
Ошибка
Закрыть