ПЕКТРОЛ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия , покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах, с гравировкой "60" на одной стороне, с возможными вкраплениями.

1 таб.
изосорбида мононитрат 60 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 102.333 мг, воск карнаубский - 51.167 мг, стеариновая кислота очищенная - 51.167 мг, лактозы моногидрат - 38.167 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг.

Состав оболочки: тальк - 2.8 мг, гипромеллоза - 2.167 мг, титана диоксид - 2.1 мг, магния стеарат - 4 мг, макрогол 4000 - 0.45 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.05 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия , покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с гравировкой "IM40" на одной стороне, с возможными вкраплениями.

1 таб.
изосорбида мононитрат 40 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 68.266 мг, воск карнаубский - 34.133 мг, стеариновая кислота очищенная - 34.133 мг, лактозы моногидрат - 25.446 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.333 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав оболочки: тальк - 1.866 мг, титана диоксид - 1.44 мг, магния стеарат - 2.666 мг, макрогол 4000 - 0.3 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.033 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Сердечный приступ (приступ стенокардии) возникает, когда к определенному участку сердечной мышцы не доставляется с кровью необходимое количество кислорода, что приводит к повреждению, ослаблению или некрозу этого участка. 
...

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация в плазме (100 нг/мл) достигается через 30 мин после приема внутрь.

Обладает абсолютной биодоступностью - около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Связывается с белками плазмы крови на 5%.

Метаболизм и выведение

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. Почечный клиренс - 115 мл/мин.

T1/2 составляет от 4 до 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Средняя начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут (утром). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 мг или 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут (1 таб. утром и вторую приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 ч.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии - внутрь или в/в аскорбиновая кислота - 1 г, в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии - в/в фенилэфрин (мезатон). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Пектрол при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, нифедипин), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях - ишемия головного мозга.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Показания

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);

— острая сердечная недостаточность;

— шок;

— сосудистый коллапс;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

— острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

— токсический отек легких;

— заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, тиреотоксикозе, гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), выраженной почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), а также пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Пектрол не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Противопоказано: возраст до 18 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Описание препарата ПЕКТРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
×
Сообщить об ошибке
Ошибка при отправлении.
URL Новости
Ошибка
Отменить
Спасибо за помощь
Закрыть



Мы на Одноклассниках
Мы во ВКонтакте
Подписка на новости
Никакого спама, только новости, обещаем!
Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
×
Обратная связь
Для получения консультации врача перейдите на эту страницу.
Чтобы задать вопрос о работе проекта или связаться с редакцией, воспользуйтесь данной формой.
Проверьте правильность введенных данных.
Ваше имя
Ваша почта
Сообщение
Отменить
Ваше сообщение успешно отправлено.
Закрыть
×
Ошибка
Закрыть