Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Спазмоанальгетик
Действующие вещества
- парацетамол (paracetamol)
- дротаверина гидрохлорид (drotaverine)
- дротаверина гидрохлорид (drotaverine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Таблетки
желтого цвета, продолговатые, с риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| дротаверина гидрохлорид | 40 мг |
| парацетамол | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, краситель хинолиновый желтый, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая PH-102.
6 шт. - блистеры Алюминий/Алюминий (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Дротаверин
- производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры (ингибирование фермента ФДЭ4, увеличение концентрации цАМФ, который, инактивируя фермент миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, желчевыводящей и урогенитальной системах (содержание ФДЭ4 в различных тканях различно).
Парацетамол
оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Дротаверин
при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения C
max
- 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95-98%. Т
1/2
- 1-4 ч. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через ГЭБ.
Парацетамол
быстро всасывается из ЖКТ и распределяется в большинство органов и тканей. Абсорбция - высокая, C
max
достигается через 0.5-2 ч и составляет - 5-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами и образованием неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Т
1/2
- 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизменном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т
1/2
.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности:
- зубная боль;
- головная боль;
- боли в суставах, мышцах;
- невралгия;
- альгодисменорея.
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности обусловленный, в т.ч. спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов:
- почечная колика;
- желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу;
- кишечная колика, спастические запоры, спастический колит, тенезмы.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
- AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- дыхательная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- хронический алкоголизм;
- заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- внутричерепная гипертензия;
- одновременный прием других препаратов, содержащих парацетамол;
- лечение ингибиторами МАО (и в течение 14 дней после их отмены);
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
назначают пациентам с доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера), AV-блокадой I степени, а также лицам пожилого возраста.
Дозировка
Внутрь, с большим количеством жидкости через 1-2 ч после приема пищи (прием препарата сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет
препарат назначают в разовой дозе 1/2 таб. Повторное применение препарата возможно через 10-12 ч, максимальная доза составляет 2 таб./сут.
Взрослым и подросткам старше 12 лет
препарат рекомендуется применять по 1-2 таб. за один прием, при необходимости прием можно повторить через 8 ч. При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таб., при более длительном курсе лечения доза не должна превышать 4 таб./сут.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек
коррекции дозы препарата не требуется, у
пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью
доза препарата должна быть снижена и установлена индивидуально.
Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
(обычно развивается при приеме в высоких дозах): головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипотензия, аритмия, тахикардия, "приливы".
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, запоры, редко (при применении высоких доз) - токсическое поражение печени.
Со стороны органов кроветворения:
при длительном применении в больших дозах - апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.
Передозировка
Симптомы обусловленные передозировкой парацетамола:
в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение:
промывание желудка, солевые слабительные, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. При тяжелом повреждении ЦНС может понадобиться искусственная вентиляция легких, кислородотерапия.
Лекарственное взаимодействие
Дротаверин уменьшает действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность).
При совместном применении парацетамола с хлорамфениколом увеличивается Т
1/2
хлорамфеникола и усиливается его токсичность.
Одновременное применение парацетамола с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.
Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.
Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное совместное использование парацетамола и других неспецифических противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Особые указания
Риск развития повреждений печени возрастает у больных алкогольным гепатозом.
При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза должна устанавливаться индивидуально.
При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови (числа лейкоцитов, тромбоцитов) и функционального состояния печени (активности печеночных ферментов).
Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического действия начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема больших доз препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают без рецепта.
MAT-RU-2303083-1.0-11/2023
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
