НО-ШПА при беременности: С осторожностью применяетсяНО-ШПА при нарушениях функции почек: С осторожностью применяетсяНО-ШПА при кормлении грудью: ПротивопоказанНО-ШПА при нарушениях функции печени: С осторожностью применяется
Владелец регистрационного удостоверения:
CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Co. Ltd.
Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель.
Всасывание
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmах в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение
In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β-и γ-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Выведение
T1/2 составляет 8-10 ч. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Взрослым при приеме внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 120-240 мг (в 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Средняя суточная доза для в/м введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенная на 1-3 введения/сут). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят в/в медленно в дозе 40-80 мг (продолжительность введения приблизительно 30 сек).
Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения препарата Но-шпа максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей ввозрасте от 6 до 12 лет составляет 80 мг в 2 приема, ввозрасте старше 12 лет - 160 мг в 2-4 приема.
Продолжительность лечения без консультации с врачом
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
Данные по передозировке препарата Но-шпа® отсутствуют.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Если препарат недавно был принят внутрь можно искусственно вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.
Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении препарата Но-шпа® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
При одновременном применении с дротаверином происходит взаимное усиление спазмолитического действия папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Но-шпа® усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, β-и γ-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
Как показали исследования репродуктивности у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.
При беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10); нечасто (≥ 0.1%, < 1%); редко (≥ 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение, снижение АД.
Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.
Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Местные реакции: редко - реакции в месте введения.
Таблетки в блистерах алюминий/алюминий следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.
Таблетки в блистерах ПВХ/алюминий следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Таблетки во флаконах и раствор для в/в и в/м введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
— детский возраст (для парентерального введения, т.к. клинических исследований у детей не проводилось);
— период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (для раствора для в/в и в/м введения).
С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии (из-за опасности коллапса), при беременности; у детей (для таблеток).
В состав таблеток входит 52 мг лактозы, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов, страдающих непереносимостью латозы. Поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.
При в/в введении препарата пациентам с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.
При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
После парентерального введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Мне но-шпа никогда и не от чего не помогала.По моему, совершенно бесполезный препарат.
ношпа
спасибо но шпе помогает при сильной головной боли
Но-Шпа
Но-Шпа с давнего времени для меня спасатель номер один!Но недавно в одной аптеке мне стали рекомендовать другой препарат,который в разы дороже, но глвная мативация-от Но-Шпы уже отказалась вся...
Вчера утром проснулась от тупой боли и дискомфорта в левом подреберии. Периодически стало тошнит. Аппетит нормальный. Но такое чувство, что что-то выпирает в левом подреберии уже второй день. Отрыж...
Да простят меня модераторы. Может и не в том подфорум пишу. Но просто не нашла подходящего раздела.Хочу задать несколько вопросов: - Кто сталкивался с хроническим лямблиозом и хеликобактером пилори...
