Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующие вещества
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
НПВС в комбинации с анальгетиком-антипиретиком
Действующие вещества
- ибупрофен (ibuprofen)
- парацетамол (paracetamol)
- парацетамол (paracetamol)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской, на поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| ибупрофен | 400 мг |
| парацетамол | 200 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (Фуджикалин) - 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 64.5 мг, кроскармеллоза натрия - 24.3 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел EF)) - 19.3 мг, тальк - 12.1 мг, магния стеарат - 7.3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2.5 мг.
Состав оболочки:
Опадрай 20A250004 Красный (Opadry 20A250004 Red) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 13.1 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 8.1 мг, тальк - 6.4 мг, титана диоксид - 2.5 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] (E124) - 0.9 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.5 мг] - 31.5 мг, Опадрай II 85F19250 Прозрачный (Opadry II 85F19250 Clear) [макрогол (полиэтиленгликоль) - 0.3 мг, поливиниловый спирт - 1 мг, полисорбат 80 - 0.1 мг, тальк - 0.6 мг] - 2 мг.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Парацетамол
- ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой ЦОГ в ЦНС и воздействием на центры боли и терморегуляции.
Ибупрофен
- НПВС, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.
Компоненты препарата воздействуют как на центральный, так и на периферический механизмы формирования болевого синдрома. Направленное, взаимодополняющее действие двух компонентов оказывает быстрый терапевтический эффект и выраженное анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция - высокая, C
max
составляет 5-20 мкг/мл, Т
max
- 0.5-2 ч; связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования, сульфатирования и гидроксилирования с образованием как активных, так и неактивных метаболитов. В метаболизме парацетамола принимает участие изофермент CYP2E1.
T
1/2
- 1-4 ч. Преимущественно выводится почками в виде метаболитов - глюкуронидов и сульфатов, 3% - в неизмененном виде.
Ибупрофен
Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Т
max
при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1.5-2.5 ч. Связывание с белками плазмы - 90%. Концентрация препарата в синовиальной жидкости превышает содержание в плазме.
Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. В метаболизме ибупрофена принимает участие изофермент CYP2C9.
Имеет двухфазную кинетику выведения, T
1/2
равен 2-2.5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени - с желчью.
Показания
- головная боль (в т.ч. мигрень);
- зубная боль;
- альгодисменорея;
- невралгия;
- миалгия;
- боли в спине;
- суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
- боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- лихорадочные состояния (в т.ч. при гриппе и простудных заболеваниях).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к другим НПВП;
- эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- прогрессирующее заболевание почек;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- нарушения свертываемости крови (гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. в анамнезе;
- хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК по классификации NYHA);
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- III триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
хроническая сердечная недостаточность; вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, печеночная и/или почечная недостаточность средней и легкой степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром; сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит, энтерит, колит; бронхиальная астма, бронхоспазм; пожилой возраст; беременность (I и II триместры - применение возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск).
Дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды.
Рекомендуемая доза - по 1 таб. 3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 3 таб.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней - в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.
Побочные действия
Побочные эффекты перечислены с указанием частоты возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая единичные сообщения), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы:
нечасто - головная боль, головокружение, нарушения сна, тревожность, галлюцинации, спутанность сознания; редко - асептический менингит; очень редко - депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - периферические отеки; очень редко - тахикардия, повышение АД, сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы:
очень редко - одышка, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; нечасто - запор, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны органов чувств:
очень редко - нарушения слуха, звон или шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрения или диплопия; частота неизвестна - сухость и раздражение глаз.
Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко - острая почечная недостаточность, нефротический синдром, цистит; частота неизвестна - полиурия.
Аллергические реакции:
нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, аллергический ринит, ангионевротический отек; очень редко - многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны системы кроветворения:
очень редко - анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - гипергидроз.
При длительном применении в больших дозах
- гепатотоксическое и нефротоксическое действие (гепатит, интерстициальный нефрит и папиллярный некроз); гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.
Передозировка
Симптомы:
боль в животе, тошнота, рвота, возбуждение или заторможенность, сонливость, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, острая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, учащенное мочеиспускание, гипертермия, головная боль, тремор или мышечные подергивания; повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Лечение:
промывание желудка с последующим назначением активированного угля; щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия, введение донаторов сульфгидрильных групп (ацетилцистеин) и предшественников синтеза глутатиона (метионин).
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при передозировке.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность препарата.
Сочетание ибупрофена с этанолом, ГКС повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Одновременное применение парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита.
Парацетамол и ибупрофен усиливают действие антикоагулянтов непрямого действия и снижают эффективность урикозурических препаратов.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.
Ибупрофен снижает гипотензивную активность вазодилататоров, натрийуретическую и диуретическую - фуросемида и гидрохлоротиазида.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Кофеин повышает анальгезирующее действие ибупрофена.
Ибупрофен усиливает эффект пероральных гипогликемических средств и инсулина.
Ибупрофен увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Особые указания
Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС.
При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия необходим контроль показателей гемостаза.
При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При появлении симптомов НПВП-гастропатии (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, метеоризм, дискомфорт в эпигастральной области) показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На фоне приема препарата пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Беременность и лактация
При необходимости применения препарата в I и II триместре беременности следует соблюдать осторожность - применение возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при прогрессирующих заболеваниях почек, тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
С осторожностью:
почечная недостаточность средней и легкой степени тяжести, нефротический синдром.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
С осторожностью:
вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
