Вернуться к стандартному виду
http://health.mail.ru/drug/imatinib/
Выберите беспокоящие вас симптомы, ответьте на вопросы. Выясните, насколько серьезна ваша проблема и нужно ли обращаться к врачу. Начать диагностику >>


Статьи по теме
Как снизить холестерин и защититься от рака простаты?
Британские ученые впервые обнаружили и описали физиологический механизм, благодаря... читать далее
8 мифов о раке груди
Если вы нащупали уплотнение в молочной железе, не делайте поспешных выводов –... читать далее
Американский пациент носит первое в мире искусственное ухо
Посмотрев на искусственное правое ухо американца Генри Фиорентини, вы никогда не... читать далее
Консультация специалиста
Вопрос задан анонимно | 16 часов назад
Здравствуйте! В ноябре 2013 г прошла обследование у маммолога- онколога, на УЗИ и по результатам маммограммы выявлена...
Вопрос задан анонимно | 17 часов назад
Добрый день.Рак мол.железы- после операции год,принимаю ФЕМАРУ- уже год ,до операции с декабря 2012г до мая 2013г.,пока была...
Вопрос задан анонимно | 5 дней назад
Здравствуйте, Бадма Николаевич! Моему отцу ( 65лет )поставили диагноз рак 4 стадии. в операции отказали в связи с...

Препараты

Препараты для России / Украины
По алфавиту:

ИМАТИНИБ

(IMATINIB)
imatinib
ИМАТИНИБ при нарушениях функции почек: С осторожностью применяется ИМАТИНИБ при нарушениях функции печени: С осторожностью применяется
Код ATX: L01XE01 (Imatinib)

ИМАТИНИБ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа
22.011 (Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы)
Фармакологическое действие

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40-60%. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров, по сравнению с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени абсорбции (уменьшение Cmax на 11%, AUC - на 7.4%) и замедление скорости абсорбции (удлинение Tmax на 1.5 ч).

При клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, в незначительной степени - с липопротеином).

Основным метаболитом иматиниба, циркулирующим в кровяном русле, является N-деметилированное пиперазиновое производное, которое in vitro обладает фармакологической активностью, сходной с таковой неизмененного активного вещества. Значение AUC для метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.

После приема внутрь14C-меченого иматиниба за 7 дней было выведено с калом 68% введенной дозы и с мочой 13% дозы. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% - с калом и 5% - с мочой). Остальное количество иматиниба выводится в виде метаболитов.

T1/2 иматиниба у здоровых добровольцев составил около 18 ч.

При нарушении функции печени возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола) возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.

При одновременном применении с симвастатином отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 под влиянием иматиниба.

Рекомендуется с осторожностью применять иматиниб одновременно с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также препаратов, содержащих парацетамол.

В исследованиях in vitro было показано, что иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с иматинибом.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: часто - нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко - желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита.

Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит.

Со стороны обмена веществ: редко - дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко - спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко - макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.

Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко - гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто - диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко - легочный фиброз, интерстициальная пневмония.

Дерматологические реакции: часто - периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко - ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.

Со стороны организма в целом: часто - задержка жидкости, отеки; часто - лихорадка, слабость, озноб; иногда - сильное недомогание, геморрагии; редко - анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.

Прочие: часто - увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда - повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.

Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Показания

Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к иматинибу.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

В период лечения следует контролировать массу тела пациента для своевременного выявления задержки жидкости в организме; систематически проводить полный клинический анализ периферической крови; регулярно проводить контроль функции печени.

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, а также в случае повышения активности печеночных трансаминаз, ЩФ и содержания билирубина рекомендуется временно отменить иматиниб или уменьшить дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что иматиниб может вызывать головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Применение при нарушении функции почек

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Препараты, содержащие ИМАТИНИБ (IMATINIB)
• ГЛИВЕК® (GLIVEC®) таб., покр. оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт.
• ФИЛАХРОМИН ФС (PHILACHROMIN FS) капс. 100 мг: 24, 36, 48, 96, 120 или 180 шт.
• ГЕНФАТИНИБ (GENFATINIB) таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 30 шт.
• ГЕНФАТИНИБ (GENFATINIB) таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 20 , 60, 100 или 180 шт.
• ГЛИВЕК® (GLIVEC®) таб., покр. оболочкой, 400 мг: 10 или 30 шт.
• ГЕМФАТИНИБ (GEMFATINIB) таб., покр. оболочкой, 400 мг: 30 или 400 шт.
• ГЛИВЕК® (GLIVEC®) капс. 50 мг: 30 шт.
• ИМАТИНИБА МЕЗИЛАТ α-ФОРМА (IMATINIB MESYLATE α-FORM) субстанция-порошок: барабаны
• ГЕМФАТИНИБ (GEMFATINIB) таб., покр. оболочкой, 100 мг: 30, 60, 120 или 180 шт.
• ФИЛАХРОМИН ФС (PHILACHROMIN FS) капс. 50 мг: 30 шт.
• ИМАТИНИБ-ТЕВА (IMATINIB-TEVA) капс. 100 мг: 30, 60 или 120 шт.
• ГЛИВЕК® (GLIVEC®) капс. 100 мг: 24, 36, 48, 96, 120 или 180 шт.
• ИМАТИНИБА МЕЗИЛАТ (IMATINIB MESYLATE) субстанция-порошок: барабаны или коробки
ИМАТИНИБ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»
Отзывы о препарате ИМАТИНИБ
Чтобы написать отзыв, необходимо авторизоваться.
Иматиниб индийского пр-ва
Здравствуйте! Всегда есть в наличии Иматиниб 100mg / 400mg индийского пр-ва по самым доступным ценам! Подробности по почте balitskii78@mail.ru . Наличие рецепта обязательно!!!
Моему мужу 37 лет, у него хронический миелолейкоз, показания стали просто отличные, но лекарство исчезло, как и где купить ,подскажите?
Моему мужу 37 лет, у него хронический миелолейкоз, показания стали просто отличные, но лекарство исчезло, как и где купить ,подскажите?

Как стать консультантом?
"Здоровье@Mail.Ru" приглашает к сотрудничеству врачей-консультантов.
Хочу пожелать всем здоровья кто нашел эту запись! Живу в Казахстане, в городе Алматы, моя мама недавно заболела раком ей 44, она не курит и никогда не курила, сегодня положим в больницу чтобы начат...
Здравствуйте! Подскажите пожалуйста, как избавиться от кашля при плеврите. Опухоль яичников 4 ст, синхронно опухоль слепой кишки (аденокарценома) 3 степени. Метостазы в брюшнине, печени, возможно в...
Приятного времени суток.. У моей бабушки обнаружили рак легких 4-ой степени.. Метастазы в печени.. Ей сделали биопсию в Азербайджане, поставили диагноз: рак легких 4-ой степени.. Так как, мы не дов...


Подписка