Фармакологическое действие

Средство для применения в офтальмологии. Циклоспорин - вещество, оказывающее иммуносупрессивное действие при системном введении. При прогнозируемом угнетении продукции слезной жидкости у больных с сухим кератоконъюнктивитом считают, что циклоспорин при местном применении (в форме эмульсии) частично действует как иммуномодулятор. Точный механизм действия не установлен.

Указано статистически значимое увеличение функциональных показателей слезной железы. Не отмечено увеличения тяжести течения воспалительных заболеваний глаз бактериальной или грибковой природы при местном применении циклоспорина.

Фармакокинетика

Концентрация циклоспорина во всех отобранных пробах крови после местного применения у взрослых в концентрации 500 мкг/мл 2 раза/сут продолжительностью до 12 мес была ниже определяемого уровня – 0.1 нг/мл. Не отмечено кумуляции циклоспорина в крови при лечении продолжительностью 12 мес путем местного применения в виде глазной эмульсии.

Дозировка

В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле глазной эмульсии 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии циклоспорина в форме глазной эмульсии отсутствуют. Но при применении глазной эмульсии нельзя исключить взаимодействие, характерное для циклоспорина при системном применении.

Аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспориновые антибиотики, НПВП и ингибиторы АПФ, циметидин, ранитидин, такролимус способны усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Хинидин и его производные, теофиллин и его производные, вальпроат натрия и его производные усиливают действие циклоспорина.

Препараты, которые повышают концентрацию циклоспорина в крови за счет ингибирования ферментов (главным образом цитохрома CYP3A), которые принимают участие в его метаболизме и выведении: пероральные контрацептивные средства, ГКС, макролидные антибиотики (эритромицин, джозамицин, кларитромицин), противогрибковые средства производные имидазола и триазола (метронидазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол), антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, нимодипин, никардипин, верапамил), фторхинолоны, пристинамицин, доксициклин, пропафенон, аллопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамид. При одновременном применении перечисленных лекарственных средств и циклоспорина отмечают повышение частоты побочных эффектов, прежде всего нефротоксичности.

Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в крови за счет индукции ферментов, прежде всего цитохрома СYР3А, которые отвечают за метаболизм и выведение циклоспорина: противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин), барбитураты, бензодиазепины, бутирофенон и его производные, гестагены и эстрогены, включая их комбинации, октреотид, тиклопидин, аминоглутетимид, фенотиазин, рифампицин, изониазид, метамизол, триметоприм и сульфамидин (в/в), а также препараты зверобоя. При одновременном применении указанных лекарственных средств и циклоспорина требуется осторожность и частый контроль концентрации циклоспорина в крови и сывороточного содержания креатинина.

При одновременном применении циклоспорина с колхицином и ловастатином повышается риск развития миопатии. Если при сочетанном применении этих препаратов появится боль в мышцах или мышечная слабость, необходимо определить уровень КФК, поскольку существует риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.

Учитывая, что нифедипин может послужить причиной развития гипертрофии десен, его не следует применять у пациентов, у которых десны были поражены во время лечения циклоспорином.

При лечении циклоспорином возможно снижение эффективность вакцинации. Поэтому при лечении циклоспорином в форме глазной эмульсии следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

Циклоспорина иногда вызывает гиперкалиемию или обострение уже существующей гиперкалиемии, поэтому при одновременном применении с препаратами, которые содержат калий, или препаратов, которые способствуют повышению уровня калия в сыворотке крови, имеется риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке, особенно у пациентов со значительными нарушениями функции почек.

При сочетанном применении циклоспорина с комбинацией имипенем/циластатин необходимо учитывать повышение концентрации циклоспорина, которое служит причиной развития симптомов нейротоксичности (растерянность, дрожание, возбуждение). Поэтому при данной комбинации следует чаще контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови, а также наблюдать за общим состоянием пациента с целью предотвращения возможных нарушений со стороны ЦНС.

При одновременном применении циклоспорина и других иммуносупрессивных препаратов повышается риск развития инфекционных и лимфопролиферативных заболеваний. Поэтому не следует применять циклоспорин одновременно с этими лекарственными препаратами, за исключением кортикоидов (низкие дозы преднизона) и азатиоприна. При этом необходимо соответственно снизить дозы циклоспорина. В случае применения комбинации всех трех препаратов следует контролировать состояние пациента с учетом вышеупомянутого риска.

Биодоступность циклоспорина, который применяется у детей перорально, значительно повышается при одновременном применении циклоспорина и альфа-токоферил-полиэтилен-гликоля 100 (TRGS) — водорастворимой формы витамина Е.

Одновременное применение препаратов, которые взаимодействуют с системой цитохрома Р450, может повлиять на метаболизм циклоспорина.

Индукторы цитохрома Р450 уменьшают концентрацию циклоспорина в крови, между тем как ингибиторы цитохрома Р450 ее повышают.

Грейпфрутовый сок также влияет на метаболизм циклоспорина, поэтому в период лечения его употребление не рекомендуется.

Беременность и лактация

Исследований циклоспорина при местном применении у беременных не проводили.

Известно, что циклоспорин выделяется с грудным молоком при системном введении препарата. Экскреция с грудным молоком при местном применении не изучалась.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: очень часто (17%) - ощущение жжения в пораженном глазе; часто (1-5%) - гиперемия конъюнктивы глаза, выделения из глаз, боль, ощущение инородного тела, зуд, нарушение зрения (чаще всего - нечеткость зрения).

Прочие: часто (1-5%) - аллергические реакции.

Показания

Для увеличения продукции слезной жидкости у больных с прогнозируемым снижением продукции слезной жидкости вследствие воспалительного поражения глаз, связанного с сухим кератоконъюнктивитом.

Противопоказания

Острые инфекционные заболевания глаз, детский возраст, повышенная чувствительность к циклоспорину.

Особые указания

Циклоспорин в форме глазной эмульсии можно применять в сочетании с препаратами, содержащими искусственную слезу, между введениями следует соблюдать интервал 15 мин.

Не установлено различий в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого и среднего возраста.

У пациентов с нарушением функции почек, печени, с герпесвирусным кератитом в анамнезе применение циклоспорина в форме глазной эмульсии не изучали.

Не следует применять циклоспорин при использовании контактных линз. Пациентам со снижением продуцирования слезной жидкости не рекомендуется использовать контактные линзы. Если линзы все же используются, их необходимо снять до применения эмульсии. Снова линзы можно надеть через 15 мин после применения глазной эмульсии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно кратковременное ухудшение зрения сразу после закапывания циклоспорина поэтому пациент должен подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем управлять транспортным средством или другими механизмами.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек применение циклоспорина в форме глазной эмульсии не изучали.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени применение циклоспорина в форме глазной эмульсии не изучали.

Применение в пожилом возрасте

Не установлено различий в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого и среднего возраста.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте.

Описание препарата РЕСТАСИС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.



Мы на Одноклассниках
Мы во ВКонтакте
Подписка на новости
Никакого спама, только новости, обещаем!
Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
×
Обратная связь
Для получения консультации врача перейдите на эту страницу.
Чтобы задать вопрос о работе проекта или связаться с редакцией, воспользуйтесь данной формой.
Проверьте правильность введенных данных.
Ваше имя
Ваша почта
Сообщение
Отменить
Ваше сообщение успешно отправлено.
Закрыть
×
Ошибка
Закрыть