Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Побочные действия
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Еще
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор м-холинорецепторов
Действующее вещество
- гиосцина бутилбромид (hyoscine butylbromide)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Таблетки, покрытые оболочкой
(сахарной) белого цвета, круглые, двояковыпуклые; запах почти неощутимый.
| 1 таб. | |
| гиосцина бутилбромид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кальций гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат) - 33 мг, крахмал кукурузный высушенный - 30 мг, крахмал кукурузный растворимый - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, винная кислота - 0.5 мг, стеариновая кислота - 0.5 мг.
Состав оболочки:
повидон (поливинилпирролидон) - 0.505 мг, сахароза - 41.182 мг, тальк - 23.671 мг, камедь аравийская (акации камедь) - 2.761 мг, титана диоксид - 1.802 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль) - 0.055 мг, воск карнаубский - 0.012 мг, воск белый (воск пчелиный белый) - 0.012 мг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.
Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.
Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 мин после приема.
Фармакокинетика
Всасывание
Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается из ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние C
max
в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.
Распределение
Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания с белками плазмы (альбумином) - низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Метаболизм и выведение
Терминальный T
1/2
препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие V
d
для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3×10
5
л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Показания
- почечная колика;
- желчная колика;
- спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря;
- холецистит;
- кишечная колика;
- пилороспазм;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);
- альгодисменорея;
- синдром раздраженного кишечника (симптомы которого могут включать боли в области живота, болезненные спазмы кишечника, вздутие и метеоризм, диарею, запор).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому из вспомогательных веществ препарата;
- механический стеноз желудочно-кишечного тракта;
- паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость;
- miasthenia gravis;
- мегаколон;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет;
- редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы.
С осторожностью:
подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы); тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома.
Дозировка
Препарат принимают внутрь. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды.
Взрослым и детям старше 6 лет
назначают по 1-2 таб. 3-5 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 100 мг (10 таблеток).
Препарат не следует применять более 3 дней подряд без консультации врача.
Побочные действия
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.
По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( ≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - кожные реакции, крапивница, зуд, нарушение потоотделения; частота неизвестна - сыпь, эритема.
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, гиперчувствительность.
Со стороны сердца:
нечасто - тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто - сухость во рту.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко - задержка мочи.
Передозировка
В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан
®
не описаны.
Симптомы:
возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, дыхание Чейна-Стокса, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.
Лечение:
показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря. Проводят поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Бускопан
®
может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).
Одновременное применение препарата Бускопан
®
и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.
Бускопан
®
может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.
Особые указания
1 таблетка препарата Бускопан
®
содержит 41.2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таб.) содержит 411.8 мг сахарозы.
В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.
Особые указания для применения препарата Бускопан® при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуациях:
- если симптомы заболевания возникли впервые;
- возраст старше 40 лет;
- при наличии ректального кровотечения или примеси крови в стуле;
- при наличии тошноты и рвоты;
- потеря аппетита и веса;
- бледность и чувство усталости;
- тяжелый запор;
- лихорадка;
- недавний выезд за пределы страны;
- патологические выделения или кровотечение из влагалища;
- затрудненное или болезненное мочеиспускание.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.
Беременность и лактация
Беременность и период грудного вскармливания
Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. В исследованиях на животных не было выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного действия препарата на репродуктивную систему.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Фертильность
Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. Пероральное применение гиосцина бутилбромида у крыс и кроликов не влияло на фертильность и способность к размножению.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при обструкции мочевыводящих путей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают без рецепта.
MAT-RU-2303085-1.0-11/2023
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в безопасном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности.
