Лекарства, Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения алкогольной зависимости

Действующее вещество

- дисульфирам (disulfiram)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и маркировкой "CD" с одной стороны риски и "C" с другой стороны риски.

1 таб.
дисульфирам 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

100 шт. - контейнеры полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой "CJ" с одной стороны.

1 таб.
дисульфирам 400 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

50 шт. - контейнеры полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Фармакокинетика

После перорального приема всасываемость дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%, быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания

  • лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
  • бронхиальная астма, эмфизема легких;
  • туберкулез легких;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • болезни кроветворных органов;
  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
  • психические заболевания;
  • обострение язвенной болезни;
  • болезни почек;
  • злокачественные опухоли;
  • полиневриты любой этиологии;
  • беременность и период лактации;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

Относительные:

  • сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
  • пожилой возраст (старше 60 лет);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
  • остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
  • ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

Дозировка

Шипучую таб. растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (пол стакана).

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимают внутрь по 200-500 мг 1-2 раза/сут по индивидуальной схеме.

Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама:

Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения, головные боли; кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:

Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко - психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Передозировка

Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации:

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации:

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.

Особые указания

Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Дисульфирам следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреоидизмом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Препарат не предназначен для применения у детей.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при болезни почек.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Препарат противопоказан пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.